Pharmacological characterization of the PISCF-allatostatin receptor in Carausius morosus

Allatostatinler (AST), böceklerde jüvenil (gençlik) hormonu (JH) üretimini ve beslenme davranışlarını baskılayan çok işlevli nöropeptidlerdir. Allatostatinler FGLa/AST (A-türü), MIP/ASTs (B-türü) ve PISCF/ASTs (C-türü) olmak üzere üç sınıfa ayrılır. Her bir Allatostatin türü, işlevini Allatostatin reseptörü (AstR) olarak adlandırılan, kendine özgü G protein kenetli reseptör sınıfından bir proteine bağlanarak gösterir. Böceklerde JH üretiminin nasıl düzenlendiği ve AST/AstR sisteminin bu süreçteki rolü hakkında çok az bilgi mevcuttur. Ayrıca, böcek gelişimi ve beslenmesi ile ilişkili süreçlerde AstR'lerin baskılayıcı rolü nedeniyle, bu reseptörler pestisit geliştirilmesinde potansiyel bir hedeftir. Daha önce, bizim grubumuz tarafından Afrika kökenli istilacı bir böcek olan Carausius morosus'tan diğer böcek PISCF/AST reseptörleri ile yüksek bir dizi benzerliği gösteren bir transcript belirlenmiştir. Bu çalışmada, FRET yöntemi ile heterolog bir gen ifade sisteminde, bahsedilen PISCF/AST reseptörünün farmakolojik özellikleri ve erken sinyal yolakları belirlenmiştir. Reseptörü ifade eden hücrelerin PISCF/AST muamelesi ile birlikte, Gαi1 ve Gαo proteinlerinin doza bağımlı olarak etkin hale geldiği gözlenmiştir. Reseptörün Gβγ alt birimleri ile etkileşimi Gαi1 ve Gαo proteinlerinin dışında hiç bir Gα alt biriminin varlığında gözlenmemiştir. Adenilil siklaz 5 aracılı cAMP üretiminin ise PISCF/AST muamelesi ile kısmi olarak engellendiği, ve reseptörün β-arrestin2 ile doza bağımlı olarak etkileştiği belirlenmiştir. Kısaca, Carausius morosus'a ait bir PISCF/AST reseptörü işlevsel olarak nitelendirilmiş, ve Drosophila PISCF/AST peptidi ile fonksiyonel olarak etkin hale gelirken, Drosophila FGLa/AST peptidi ile etkin hale gelmediği gösterilmiştir.