Bazı 2-sübstitüe benzoksazol türevlerinin sentezleri ve fizikokimyasal parametrelerinin tayinleri üzerinde çalışmalar

IV ÖZET Benzimidazol, benzotiyazol ve benzoksazol yapıları günümüzde bir çok ilacın ana yapısını oluşturmaktadır. Bunun nedeni, adı geçen yapıların, organizmanın ürettiği kimyasallara benzer özellikler göstermesinden kaynaklanmaktadır. Organik kompartmanl ardan kolayca geçebilmekte ve yağımsı karakterdeki sinir dokularında ve diğer tüm sistemlerde kolayca yol alabilmektedirler. Ayrıca, büyük moleküllerle kondanse olarak onlarında organizmada taşınmalarına yardımcı olmaktadırlar. Bu özellikleri ile gerek kendilerinin ve gerekse taşıdıkları makromoleküllerin reseptörlerle olan etkileşmeyi sağladıkları düşünülmektedir. Molekül yapıları olarak da taşıdıkları aromatik yapılar ve heteroelementler bu etkileşmeyi kolaylaştırmaktadır. Yapıların özellikle 2 ve 5 nolu konumlarının sübstitüsyonu ile etkili türevler kazanılmıştır. Etkileşmede özellikle 2 nolu konumun önemi büyüktür. Benzoksazol lerin, gerek aromatik özellikleri ve gerekse hidrojen bağı yapma güçleri açısından diğer adı geçen türevlere nazaran bazı dezavantajları varsa da günümüzde bir kısım ilaçların çekirdeğini oluşturmaktadırlar. Bu çalışmada, sentezleri daha önce yapılmış, ancak o günün şartlarında yapıları tam olarak aydınlatılmamış sekiz adet bileşik sentez edilmiştir. Bu bileşiklerin erime dereceleri tam olarak saptanarak tüm spektral analizleri tamamlanmıştır. Ayrıca, yapılan literatür araştırmalarında mutajenite testlerine yönelik bulgulara rastlanmamıştır. Bu türevlerin mutajenite testleri (Ames Testi) yapılarak mutajen olmadıkları saptanmıştır.