α-glukozidaz ve elastaz enzim aktivitelerine ilk defa sentezlenen eperezolid benzeri bileşiklerin etkisinin incelenmesi

İnce bağırsak epiteli üzerinde bulunan α-glukozidaz (E.C.3.2.1.20) enzimi, sindirim sırasında α-1,4 bağlarıyla reaksiyona girerek nişasta ve karbohidratları glukoza dönüştüren bir hidrolazdır. Karbohidrat metabolizmasının bozukluğu ise glukozun hızlı bir şekilde salınmasına neden olarak kan glukoz seviyesini yükseltmekte ve diabetes mellitus riskini ortaya çıkarmaktadır. Diabetes mellitus, insülin hormonunun kısmen veya tamamen eksikliğine bağlı olarak gelişen kan glukozunun yüksekliği ile karakterize kronik bir metabolizma hastalığıdır. α-Glukozidaz aktivitesinin inhibisyonu, kanın postprandial glukoz seviyesini azaltmak için en etkili yaklaşımlardan biri olarak kabul edilmektedir. Bu nedenle, α-glukozidaz enzim inhibitörleri insüline bağımlı olmayan diabetes mellitus tedavisinde önemli rol oynamaktadır. Serin proteazların kimotripsin ailesine ait önemli bir enzim olan elastazlar, cilt elastikiyetinden ve sağlamlığından sorumlu olan elastin ve kolajen gibi hücre dışı matris proteinlerinin parçalanmasından sorumludur. Elastaz enziminin artışı hücre dışı matris bileşenlerinin bozulmasına, elastik liflerin yapısında değişikliklere ve bunun sonucunda ise cildin elastik özelliklerinin azalmasına ve kırışıklık oluşumuna yol açmaktadır. Ayrıca elastaz enzimlerin düzensiz ve aşırı salınımı sağlıklı dokularda anormal bozulmalara neden olmakta ve bu durum ise kronik yaralara, iltihaplı hastalıklara neden olmaktadır. Bu farklı etkileri nedeniyle elastaz enzim inhibitörlerinin gelişimi; cilt elastikiyetinin korunması ve elastazla ilişkili hastalıkların kontrol edilmesinde fayda sağlayacağı düşünülmektedir. Eperezolid, klinik olarak önemli birçok gram (+) bakterilere karşı bakteriyostatik aktiviteye sahip yeni bir sentetik antimikrobiyal sınıfı olan oksazolidinon türevi bir ajandır. Bu çalışmada, α-glukozidaz ve elastaz enzim aktivitelerine ilk defa sentezlenen eperezolid benzeri bileşiklerin etkisi incelendi. α-Glukozidaz inhibisyon aktivitesi Khan ve ark., elastaz inhibisyon aktivitesi ise Moon ve ark. yöntemlerine göre spektrofotometrik olarak belirlendi.