Lipozomal bupivakain

Analjezik etki sürelerini uzatmak, toksisitelerini azaltmak amacıyla lokal anestezikler lipozomlarla enkapsüle edilmektedir. Bu çalışmada multilameller lipozomal bupivakainin farklı formlarını hazırlayarak yapay beyin omurilik sıvısı (BOS) içerisindeki kontrollü salınım özelliğini değerlendirmeyi amaçladık. Öncelikle bupivakain HCl ve baz bupivakain ile kolesterol, dipalmitoil fosfatidil kolin, metanol kullanılarak rotavapor cihazında vakumlu distilasyon yapıldı, ultrasonik banyoda tutularak homojen dağılım sağlanarak baz bupivakain ile lipozomal baz bupivakain ve bupivakain HCl ile lipozomal bupivakain HCl elde edildi. Oluşturulan baz bupivakain ile lipozomal baz bupivakain ve bupivakain HCl ile lipozomal bupivakain HCl santrifüj edilerek lipozomal baz bupivakain ve lipozomal bupivakain HCl elde edildi. Yapay BOS tampon çözelti hazırlandı. Bupivakain HCl, baz bupivakain ile lipozomal baz bupivakain, bupivakain HCl ile lipozomal bupivakain HCl ile ilk deney yapıldı. Baz bupivakain ile lipozomal baz bupivakain, bupivakain HCl ile lipozomal bupivakain HCl, bupivakain HCl difüzyon franz hücresine konularak 24 saat boyunca sıcak su banyosunda takip edildi. İlk yarım saatte, 1., 3., 6., 12. ve 24. saatlerde numuneler alındı (1. deney). Lipozomal baz bupivakain, lipozomal bupivakain HCl difüzyon franz hücresine konularak 24 saat boyunca sıcak su banyosunda takip edildi. İlk yarım saatte, 1., 3., 6., 12. ve 24. saatlerde numuneler alındı (2. deney).İlk deneyden elde edilen 54 numune HPLC'de, ikinci deneyden elde edilen 36 numune UPLC'de analiz edilmeden önce baz bupivakain ve bupivakain HCl için ayrı ayrı kalibrasyon grafikleri elde edildi. Daha sonra numuneler analiz edilerek kromatogramları elde edildi. Sonuç olarak multilameller lipozomal bupivakaininin, bupivakain HCl'ye göre yapay BOS içerisinde yavaş salınımı gösterilmiştir. Lipozomal formülasyonlar içinde de bupivakain HCl ve baz bupivakainin salınımları birbirinden farklıdır.Anahtar Kelimeler: Lipozom, bupivakain, BOS