Institute of Health Sciences

Biyolojik aktifliği olan bazı benzimidazol türevlerinin sentezi, fiziksel sabitlerinin saptanması ve değerlendirilmeleri

O Z E T Bu çalışmada, bazı benzimidazol türevleri sentezlenerek bazı fizikokimyasal parametreleri saptanmış, elde edilen değerlerle kimyasal ve biyolojik aktiflikleri arasındaki ilişkiler incelenmiştir. Türevlerin asitlik sabitleri saptanmış, bu arada, elektron çeken sUbstitüentlerin pK değerlerini küçülttüğü, elektron verenlerin ise a büyülttüğü gözlenmiştir. 2- veya 5- ( 6- ) sübstitüe benzimidazol türev leri için ApK değerleriyle 6p değerleri arasında çizilen grafiklerin birer doğru verdiği görülmüş ve her iki seri için de D sabitleri hesap lanmıştır. İkinci konumda bulunan sUbstitüentlerin reaksiyon merkezi üzerine olan etkilerinin, beşinci konumdaki sUbstitüentlerin etkilerin den daha büyük olduğu görülmüştür. Bu etki farklılığı nedeniyle, farklı konumlarda veya birden fazla sübstitüent taşıyan benzimidazol türevleri nin bir ApK - o doğrusunda toplanmadığı gözlenmiştir. Doğrusallığın â sağlanabilmesi için her bir sübstitüentin reaksiyon merkezi üzerine olan bağıl etkisinin hesaplanmasıyla bulunan 6 sabitleri önerilmiştir. 2, 6-D i sübstitüe benzo |_ l|2-d, 4,5-dJ diimidazol türevleri için ApK ile o. değerleri arasında çok iyi bir korelasyon bulunmuştur. a nes. Benzimidazol çekirdeğinde oluşan bir reaksiyonda sübstitüentetkilerini incelemek üzere, örnek olarak nitrolanma kinetiği incelenmiş ve elektron çeken sübstitüentlerin reaksiyonu yavaşlatıp, elektron veren lerin ise hızlandırdığı gözlenmiştir. İncelenen bütün türevlerin proton- lanmış şekilleriyle nitrolandıkları saptanmıştır. Benzimidazol çekirdeğinde bulunan sübstitüentlerin biyolojik bir sisteme olan etkilerinin incelenmesi amacıyla, bazı türevlerin Lepidium sativum tohumlarının köklerinin büyümesini engelleyici etkileri incelen miş ve bulunan TD,^. değerleriyle log P, ApK ve o değerleri arasında ou a ı doğrusal ilişkilerin varlığı saptanmıştır.

Thalictrum minus var minus alkaloitleri

-116- ÖZET Sivas, Zara-Şerefiye arasından toplanan T. minus var. minus' un toprak altx ve toprak üstü kısımları alkaloitleri bakımından incelenmiş, ayrıca Türkiye'de yetişen diğer iki varyete olan var. ma jus ve var. microphyllum ile alkaloit leri yönünden karşılaştırılırken, toprak altı kısımlarının alkaloitleri İran'da yetişen T. minus var. minus ile de karşılaştırılmış tır. Toprak altı kısımlarından taliglusinon, talmelatidin, adiantifolin, talminelin, nortalibrolin, magnoflorin ve berberini toprak üstü kısımlarından talikberin, 0-metilta- likberin, talif illin, talivarmin, talmetin, O-metiltalme- tin, talsivasin, talmelatidin, N-metilkanadin, magnoflorin ve berberin elde edilmiştir. Nortalibrolin, talivarmin ve talsivasin bu araştırma sırasında izole edilen yeni alkaloitlerdir. Talminelin ve talifillin'in tabiattaki varlığı ikinci kez rapor edilmek tedir. Karşılaştırma çalışmaları sonucunda Türkiye ve îran T. minus var. minus larmın toprak altı kısımlarının alka loitleri yönünden benzer olduğu görülmüş, Türkiye'de yeti şen üç varyetenin alkaloitlerinin ise farklı olduğu anla şılmıştır. Bu çalışma daha önce İran'da yapılan araştırmada sa dece berberin ve magnoflorinin rapor edildiği T. minus var. minus ' la yapılan ilk kapsamlı araştırmadır.

Erişkinlerde patellanın pozisyonunun tayini

Bu çalışmada, araştırma grubu çeşitli spor dalları ile uğraşan 50 erişkin inşandan, kontrol grubu ise sporla uğraşmayan, dize ait şikayeti bulunmayan 50 normal erişkin insandan seçildi. Araştırmanın amacı; erişkinlerde patella- mn pozisyonunu tayin etmektir. BLACBURNE ve PEEL,in(l977) ileri sürdüğü yöntem kul lanıldı. Bunun yanısıra bi^ mukayese elde edebilmek için İNSALL ve SALVATİ(1971) yöntemine göre de ölçümler yapıldı. Bunlara ilave olarak fonksiyonel ilişki ortaya koyabilme ve bir sonuç elde edebilmek düşüncesiyle lig. patellanın insersiyon açıları da Ölçüldü. Tibia platosu ile patellanın eklem yüzü arasındaki yüksekliğin, patellanın eklem yüzü uzunluğuna oranının(A/B) araştırma grubunda, 100 dizde ortalama 0.8225 olduğu görü lürken, kontrol grubunda 0.8753 olarak gerçekleşti. Görülen farklılık istatistik bakımından kontrol grubunun lehine önem taşimaktadır(P<0.05). Kontrol grubuna ait sonuçlar ile li teratür arasında paralellik bulunurken, literatürde araştır ma grubu ile ilgili bir ölçüye rastlamadık. Araştırma grubunda, kızların sağ dizlerinde a/B oranı 0.7393 iken, erkeklerde 0.8797 olarak ortaya çıkmıştır. Bulu nan farklılık istatistik bakımından erkeklerin lehine önemli- dir(P<0.05). Soİ diz ölçümlerinde ise A/B oranı kızlarda 0.7521 olmasına karşıİİk, erkeklerde 0.8294 büyüklüğünde belirlenmiştir. 66 Kontrol grubunda, A/B oranı ortalaması kızların sağ dizlerinde 0.762 iken, erkeklerde 0.8966 bulunmuş tur. Orta ya çıkan farklılık erkeklerin lehine önem taş ımaktadır(P< 0.05). Sol diz ölçüm ortalamalarının kızlarda 0.8147 olmasına kar şılık, erkeklerde 0.9291 olduğu görülmüştür. Bulunan farklı lık erkeklerin lehine önemlidir (P < 0.05). Yukarıda verilen izahtan da anlaşılacağı gibi, A/B oranları cinsiyet farklarına göre erkeklerde önem kazanmak tadır. İnsersiyon açısı üzerinde yapıdan incelemede cinsi yet farkları ve sağ sol diz olmaları dikkate alınmadan ya pılan değerlendirmede, araştırma grubunda ortalama 32.88 bulunurken, kontrol grubunda 32.39 olduğu görülmüştür. Bu sonuçları mukayese için literatürde bir ölçüye rastlanmadı.

Hücre dışı Na+ iyonu konsantrasyonundaki değişimin gastrocnemius kasının yorulma durumu üzerindeki etkisinin incelenmesi

Bu çalışmada 17 kurbağa deney, 9 kurbağa kontrol grubu olarak kullanılıp, fa.üere dışı Na+ iyonu konsantrasyonundaki değişimin gastrocnemius kasının yorulma durumu üzerindeki etkileri araştı rıldı. 1. Kontrol ile deney grubunun her konsantrasyon için karşılaş tırılmasında eğimler arasında kontrol 1- deney 1. konsantrasyonlar da (30.dk. da) farklılığın önemsiz, kontrol 2- deney 2. konsantras yonlarda (60.dk. da) farklılığın önemli, kontrol 3- deney 3. konsant rasyonlarda (90.dk.da) farklılığın önemli, kontrol 4- deney 4. kon santrasyonlarda (120.dk. da; farklılığın önemli, kontrol 5- deney 5. konsantrasyonlarda (150.dk. da) farklılığın önemli olduğu bulun muştur. 2. Deney grupları kendi içinde önemli düzeyde farklılık göster mekte, eğimler arasında deney 1- deney 2. konsantrasyonlarda farklı lığın önemli, deney 3- deney 4. konsantrasyonlarda farklılığın önem li, deney 4- deney 5. konsantrasyonlarda farklılığın önemsiz oldu ğu görüldü. 3. Deney gruplarında çevre Iüa+ iyonlarının choline chloride ile değiştirilmesi halinde kasta oluşan gerilmede daha hızlı düşüş meydana gelmektedir. 4. Kastaki yorgunluğun fizyolojik sebeplerinin kesin olarak açıklanamadıgı, yorulmanın; a. pH değişikliğinden,- 52 - b. Laktik asit birikiminden, c. Oksijen yetmezliği, beslenmenin azalmasından, ç. üarkoplazmik retikulumaan kalsiyumun açığa sıkmasından, d. ATP hidrolizinden, e. Kasın uyarılabilmesindeki değişiklikten, f. Anoksi ve metabolitlerin Dirikiminden, g. Nöromüsküler transmisyondaki yetmezlikten, h. Kan akımmadaki tıkanıklıktan, ı. Düzeni bozulmuş membran permeabilitesinden, i. Yüksek enerji maddelerinin yeniden sentezinin olamayışın dan, j. întramüsküler kasıcı element lerdeki yetmezlikten, » k. Elektrik ve kas sistemleri arasındaki iletişim bozukluğun dan, olabileceği ifade edilmektedir. Deneysel sonuçlarımızda zaman iler ledikçe gözlenen erken yorulmanın bir tek faktöre bağlanabilmesi söz konusu değildir. Bununla birlikte aynı şartlar altında kontrol ve deney gruplarından elde edilen sonuçlar, çevre Na+ iyonundaki azalmanın yorulmayı çabuklaştırıcı etkiye sahip olduğunu düşündürmektedir.

Dekstropropoksifen hidroklorür mikro kapsülleri üzerinde çalışmalar

Aflatoksin B1 ve G1 in değişik dozlarda idrarla atılımı, vücut ağırlığı ve lökosit sayıları üzerine etkileri

ÖZET 38 adet Rattus norvegicus türü erkek sıçana intrape- ritonJ olarak 500 /ug/kg ve 1000 /ug/kg aflatoksin B, 500 /ug/kg ve 1000 /ug/kg aflatoksin G, verildikten sonra be lirli aralıklarla idrarları toplanarak ekstre edildi ve ince tabaka kromatograf isi uygulanarak idrarla atılan mik tarları tesbit edildi. Af latoksinlerin atılımı, vücut ağır lığı ve lökosit sayıları üzerine etkileri araştırıldı. Her çeşit aflatoksinin vücut alırlığı artısını engel lediği, faicat aflatoksin E,. ' in aflatoksin G 'den etkili olduğu ve daha fazla vücut ağırlığı artışını engellediği saptandı. 500 /ug/kg aflatoksin B-, verilen grupta verilen dozun % 5.72 si, 1000 /ug/kg aflatoksin B-, verilen grupta % 7.83 ü aflatoksin M-, olarak, 500 /ug/kg aflatoksin G, verilen grupta % 2.37 si ve 1000 /ug/kg aflatoksin G.. verilen grupta % 4.10 u aflatoksin G, ve M-, olarak idrarla atılmıştır. îd- rarla atılım en fazla aflatoksin verilmesinden sonraki 6. saatte olmiştur. Af latoksinlerin intraperitorf" olarak verilmesinden 6 saat sonra nötrofil, bazofil, eozinofil sayıları artmış, lenfosit ve monosit sayısı ise azalmıştır. 30 gün sonra ise nötrofil, lenfosit ve monositler normal değerlerine ulaşmış bazofil ve eozinofiller says.ca artmışlardır. Anahtar kelimeler: Aflatoksin B-,, Aflatoksin G,, Af latoksinleri idrarla atılımı, vücut ağırlığına etkisi, lökosit sayısı üzerine etkileri.

Çeşitli analitik yöntemlerle ranitidin HCl'in miktar tayinlerinin incelenmesi

ÖZET Ranitidin HCI tayini için yeni bir potansiyometrik yöntem geliştirilmiştir. Elde edilen sonuçlar arjantometrik ve susuz ortam titrasyonunkilerle karşılaştırılmıştır. Bunlara ek olarak ranitidin HC1, ITK-densitometrik ve voltametrik yöntemlerle de incelenmiştir. Voltametrik yöntemle ranitidin molekülünün yükseltgenmesine da yalı mekanizma reaksiyonları incelenmiş ve belli koşullarda molekülün altı elektron kaybı ile yükseltgendiği aydınlatılmıştır.

Yetiştirme yurdunda yaşayan ergenlerde benlik saygısı

Yetiştirme yurdunda yaşayan ergenlerin benlik saygısını incelemek amacıyla 14-18 yaş grubu arasın daki iki grup ergene (yetiştirme yurdu ve aile yanın da yaşayan) Rosenberg Benlik Saygısı Ölçeği uygulan mıştır. Benlik saygısının gruplara ve cinslere göre dağılımı incelenmiştir. Ayrıca benlik saygısının kendilik kavramının sürekliliği, insanlara güvenme, eleştiriye duyarlılık, depresif duygulanım, hayal perestlik, psikosomatik belirtiler, kişilerarası ilişkilerde tehdit hissetme, tartışmalara katılabil me derecesi, ile ilişkisi araştırılmıştır. Araştırma sonunda elde edilen bulgular değerlen dirildiğinde, benlik saygısının yetiştirme grubu ile aile yanında yaşayan grupta farklılık göstermediği ortaya çıkmıştır. Depresif duygulanımın yetiştirme grubunda kontrol grubuna oranla daha yüksek olduğu saptanmıştır. Ayrıca psikosomatik belirtiler erkekle re oranla kızlarda daha yüksek bulunmuştur. Benlik saygısının depresif duygulanım, psikosomatik belirti ler ve insanlara güvenme gibi değişkenlerle ilişkili olduğu saptanmıştır.

Transuda ve eksuda: Enzim aktivitelerinin vücut sıvılarında araştırılması

Bu çalışmada vücut sıvılarının (plevra, asit, BOS) transuda ve eksuda olarak ayırımında, laktik dehidrogenaz (LDH), alkalen fosfataz (ALP), amilaz, aspartat aminotransferaz (ÂSAT), ve alanın aminotransferaz (ALAT) aktivitelerinin önemi araştırılmıştır. Çalışma, 64 vücut sıvısı ile yapılmıştır. Vücut sıvılarının transuda ve eksuda ayırımında; protein, PSP/TSP, dansite ve rivalta testi değerlerinden yararlanılmıştır. Vücut sıvılarından elde edilen LDH, ALP,- amilaz, ASAT ve ALAT bulgularının istatistiksel analizinde; LDH çok ileri düzeyde farklılık göstermiştir (p < 0.001). ALP, amilaz, ASAT ve ALAT farklı bulunmuştur (p < 0.05). Bu çalışma ile vücut sıvılarının transuda ve eksuda -ayırımında LDH dışında söz konusu öteki enzimlerin aktivite değerlerinin yararı olamayacağı kanısına varılmıştır. Anahtar Kelimeler: Vücut sıvıları, transuda, eksuda, enzimler, spektrofotometre.

Cyclotrichium niveum uçucu yağının bileşimi

Endemik bir Labiatae bitkisi olan Cyclotrichium niveum'un toprak üstü kısımlarının uçucu yağ verimi ve kompozisyonu ilk defa çalışıldı. Kuru herba'dan su distilasyonuyla % 1.54, buhar distilasyonuyla ise % 2.56 verimle uçucu yağ elde edildi. Ayıklanan yaprak + çiçekler den ise su distilasyonu ile % 5.74 verime ulaşıldı. Gaz Kromatografisi- Kütle Spektrometrisi (GC/MS) tayinleri sonucunda tüm yağlarda ana bileşiğin pulegon olduğu belirlendi (% 56.1-56.6). İkinci önemli bileşik izomenton'un ise % 33.8-35.9 oranında bulunduğu tespit edildi. Ana bileşik pulegonla ilgili literatür taramasında bu bileşiğin tabiatta bulunuşu ve biyolojik etkileriyle ilgili bilgiler derlendi. Anahtar kelimeler : Cyclotrichium niveum, Dağ Nanesi, Uçucu yağ, Distilasyon, Pulegon, Gaz Kromatografisi (GC), Gaz Kromatografisi-Kütle Spektrometrisi (GC/MS)