2-metoksifenol eklentili yeni propanol amin türevlerinin sentezi ve biyolojik özelliklerinin incelenmesi

Bu çalışmada, biyolojik olarak aktif olduğu bilinen doğal fenolik bileşik olan eugenolden yola çıkılarak yedi adet yeni ß-amino alkolün sentezi tasarlanmış ve gerçekleştirilmiştir. Sentezlenen bileşikler (2a-f) %54 den %81' e değişen verim aralığında elde edilmiştir. Molekül yapıları 1H NMR ve 13C NMR spektrumları ile belirlenmiştir. Ayrıca bu maddelerin asetilkolinesteraz (AChE), alfa-glukosidaz (α-Gly), insan karbonik anhidraz I (hCAI) ve insan karbonik anhidraz II (hCAII) enzimleri üzerindeki inhibisyon etkileri araştırılmıştır. Bütün bileşiklerin denenen mevcut inhibitörlere kıyasla daha iyi inhibe etme kapasitesine sahip oldukları görülmüştür. Bunlar arasında AChE enzimine karşı en iyi inhibitör olan ise 2b bileşiğidir (Ki 62.08±11.67 ve IC50 90.33), α-Gly için ise en yüksek etkiyi 2c bileşiği göstermiştir (Ki 0.33±0.08ve IC50 0.28). hCAI ve hCAII enzimlerine karşı en iyi inhibitör ise 2f bileşiğidir. hCAI ve hCAII için sırasıyla Ki değeri 9.68±1.32 ve 11.46±2.64 ve IC50 değeri 7.37 ve 8.26 olarak ölçülmüştür. Anahtar kelimeler: eugenol, propanol amin, β-amino alkoller, epoksit, enzim inhibisyonu