Altın N-heterosiklik karben komplekslerinin sentezi ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi

Tez kapsamında 7 farklı Au-N-heterosiklikkarben (NHC) kompleksi, Ag-NHC komplekslerinden transmetalasyon yoluyla sentezlenmiştir. Sentezleri tamamlanan NHC tuzları, Ag-NHC ve Au-NHC kompleksleri, yaygın olarak kullanılan spektroskopik tekniklerle karakterize edildi. Aktif bölgedeki bağlanma mekanizmasını araştırmak için tüm Au-NHC komplekslerinin antikanser aktivitesi, DNA bağlanması, Ksantin Oksidaz (XO) inhibitör aktivite çalışmaları değerlendirildi. Au-NHC komplekslerinin insan kolorektal kanserine (Caco-2) ve meme kanseri (MCF-7) hücre hatlarına karşı IC50 değeri MTT yöntemi ile tanımlandı. MCF-7 için 5.2 ± 2 ila 152.4 ± 1 aralığındaki IC50 değerleri, Caco-2 için 5.2 ± 1 ila 152.7 ± 2 M aralığında, 3a, 3b, 3c, 3d ve 3g'nin cisplatinden daha iyi antikanser aktivitesine sahip olduğu belirlendi. Tüm Au-NHC kompleksleri, farklı bakteri ve mantarlara karşı mükemmel antimikrobiyal aktivite göstermiştir. 3a grubuna ait olan kompleks en iyi antimikrobiyal aktivite gösterdi. XO inhibe edici aktivite deney sonuçlarına bakıldığında tüm altın kompleksleri genel olarak kullanılan standart allopurinol ile karşılaştırıldığında XO'a karşı dikkate değer bir inhibisyon aktivitesi göstermiştir. Kompleks örneklerindeki XO aktivitesi için IC50 değeri 0.409 ± 0.033 ile 2.681 ± 0.091 μM arasında belirlendi. 3d kompleksi en düşük IC50 değerini 0.409 ± 0.033 μM olarak gösterdi. Antibakteriyel aktivitede en etkili kompleksin 3d, antifungal aktivitede ise 3e olduğu belirlendi. Agaroz jel görüntülerinden elde edilen sonuçlara göre, 3a kompleksi diğer komplekslere göre DNA'ya daha güçlü bağlanarak süper sarmal formdaki (I) plazmitin yavaş hareketine sebep olmuştur. Anahtar Kelimeler: Au-NHC, Antikanser aktivitesi, DNA bağlanma, Ksantin Oksidaz