Synthesis, characterization and carbonic anhydrase studies of some new sulfonamido thiazole compounds

Tiyazoller halka yapısı gereği geniş bir biyolojik aktiviteye sahip olduklarından heterosiklik bileşikler sınıfında önemli bir yere sahiptir ve tıbbi kimya ve farmasötik araştırmalarda yaygın olarak kullanılırlar. Sülfonamidler de önemli biyolojik aktivitelere sahip sülfa-ilaçları olarak bilirinler ve son yıllarda karbonik anhidraz inhibitör özellikleri yoğun şekilde araştırılmaktadır. Bu çalışmada tiyazol bazlı benzensülfonamid moleküllerini içeren otuz farklı yeni molekülün sentezini gerçekleştirdik. İlk çalışmada 2-((4-sülfamoilfenil)amino)tiyazol-4-karboksilik asit ve karşılık gelen alkolleri (çözücü olarak) reflüx koşullarında reaksiyona sokulması ile istenilen moleküller elde edildi. İkinci çalışmada, 4-((4-hidrazinkarbonil)tiyazol-2-il)amino)benzensülfonamid ve siklik aldehitlerin etanol ve reflüx koşullarında reaksiyona girmesiyle yeni molekülleri sentezledik. Spektroskopik yöntemlerle (IR, 1H, 13C NMR, MALDI-TOF MS ve HRMS) yeni bileşiklerin yapıları doğrulandı. Biyolojik olarak aktif yeni bileşikler keşfetme arayışında, 1,3-tiyazol sülfonamid molekülleri, potansiyel karbonik anhidraz inhibitörleri özellikleri sergileyecek şekilde tasarlandı ve sentezlendi. Tüm bileşikler, standart karbonik anhidraz inhibitörüne (AAZ) karşı hCAI, hCAII, hCAIX ve hCAXII izoformlarını inhibe etme yetenekleri açısından test edildi.