Biyofarmasötik sınıflandırma sistemi sınıf II molekülün çözünürlüğünün arttırılması yaklaşımı ile lipit yapılı nanotaşıyıcıların geliştirilmesi

Lipit yapılı ilaç taşıyıcı sistemler arasında yer alan kendiliğinden emülsifiye olabilen sistemler, özellikle sudaki çözünürlüğü düşük etken maddelerin oral dozaj formlarının geliştirilmesi açısından ilgi çekmektedirler. Bileşimlerindeki maddelere göre sınıflandırılan bu sistemlerden Tip IV formülasyonlar, yağ kullanılmadan yüzey etken madde ve/veya yardımcı yüzey etken madde kullanılarak hazırlanır. Bu çalışmada model etken madde olarak Biyofarmasötik Sınıflandırma Sistemine göre Sınıf II molekül olan Tadalafil'in Tip IV lipit yapılı taşıyıcı sisteminin geliştirilmesi ve farklı poröz adsorban maddeler ile katı hale getirilmesi amaçlanmıştır. Tadalafil'in Tip IV formülasyonlarında yüzey etken madde olarak Labrasol, Kolliphor PS 20, Kolliphor PS 60, Kolliphor PS 80, Kolliphor CS 12, Kolliphor CS 20, Kolliphor HS 15, Kolliphor EL, Kolliphor ELP, Kollisolv PEG 400, Gelucire 44/14 veya Gelucire 48/16, yardımcı yüzey etken madde olarak Transcutol HP kullanıldı. Farklı oranlarda bileşenler ile hazırlanan formülasyonların damlacık boyutu ve polidispersite indeksi (PDI) değerleri dikkate alınarak stabilitesi izlendi. Kolliphor PS 80, Kolliphor HS 15 ve Kolliphor EL ile Transcutol HP (2:1) hazırlanan formülasyonların damlacık boyutu (<50 nm) ve PDI değerleri (<0,2) ile kararlı olduğu saptandı. Seçilen formülasyonların adsorban maddeler (Florite R, Neusilin US2, Neusilin UFL2, Syloid XDP 3050 ve Syloid XDP 3150) ile katı hale getirilmiş yeni katı taşıyıcı sistemleri hazırlandı. Tadalafil'in çözünme hızı performansı tablet formu referans ürün ile karşılaştırmalı olarak incelendi. Bu tez çalışmasında; Tadalafilʼin katı hale getirilmiş Tip IV lipit yapılı formülasyonun Tadalafilʼin çözünme hızını arttırdığı ve geliştirilen yeni katı lipit yapılı yeni taşıyıcı sistemin tablet formundaki konvansiyonel oral preparatına göre hızlı emilim sağlama potansiyelinin olduğu gösterilmiştir.