Biyolojik aktifliği olan bazı benzimidazol türevlerinin sentezi, fiziksel sabitlerinin saptanması ve değerlendirilmeleri

O Z E T Bu çalışmada, bazı benzimidazol türevleri sentezlenerek bazı fizikokimyasal parametreleri saptanmış, elde edilen değerlerle kimyasal ve biyolojik aktiflikleri arasındaki ilişkiler incelenmiştir. Türevlerin asitlik sabitleri saptanmış, bu arada, elektron çeken sUbstitüentlerin pK değerlerini küçülttüğü, elektron verenlerin ise a büyülttüğü gözlenmiştir. 2- veya 5- ( 6- ) sübstitüe benzimidazol türev leri için ApK değerleriyle 6p değerleri arasında çizilen grafiklerin birer doğru verdiği görülmüş ve her iki seri için de D sabitleri hesap lanmıştır. İkinci konumda bulunan sUbstitüentlerin reaksiyon merkezi üzerine olan etkilerinin, beşinci konumdaki sUbstitüentlerin etkilerin den daha büyük olduğu görülmüştür. Bu etki farklılığı nedeniyle, farklı konumlarda veya birden fazla sübstitüent taşıyan benzimidazol türevleri nin bir ApK - o doğrusunda toplanmadığı gözlenmiştir. Doğrusallığın â sağlanabilmesi için her bir sübstitüentin reaksiyon merkezi üzerine olan bağıl etkisinin hesaplanmasıyla bulunan 6 sabitleri önerilmiştir. 2, 6-D i sübstitüe benzo |_ l|2-d, 4,5-dJ diimidazol türevleri için ApK ile o. değerleri arasında çok iyi bir korelasyon bulunmuştur. a nes. Benzimidazol çekirdeğinde oluşan bir reaksiyonda sübstitüentetkilerini incelemek üzere, örnek olarak nitrolanma kinetiği incelenmiş ve elektron çeken sübstitüentlerin reaksiyonu yavaşlatıp, elektron veren lerin ise hızlandırdığı gözlenmiştir. İncelenen bütün türevlerin proton- lanmış şekilleriyle nitrolandıkları saptanmıştır. Benzimidazol çekirdeğinde bulunan sübstitüentlerin biyolojik bir sisteme olan etkilerinin incelenmesi amacıyla, bazı türevlerin Lepidium sativum tohumlarının köklerinin büyümesini engelleyici etkileri incelen miş ve bulunan TD,^. değerleriyle log P, ApK ve o değerleri arasında ou a ı doğrusal ilişkilerin varlığı saptanmıştır.