Cell penetrating peptide amphiphile integrated liposomal systems for enhanced delivery of cargo to tumor cells

İlaçlara kattığı yüksek çözünürlük, stabilite ve zaman salınımı gibi özellikleri olması itibariyle lipozomlar etkili nano taşıyıcılar olarak yaygınca kullanılmaktadır. Toksik etki göstermemeleri, biyobozunurluğu ve hücre zarına benzer yapıda olmaları da lipozomların tercih edilmesindeki diğer sebeplerdir. Buna rağmen lipozomların hücre içine alınımının kısıtlı olması, lipozomların ilaç taşıyıcısı olarak kullanımında önemli sorunlar teşkil etmektedir. Bu durumun üstesinden gelme amacıyla lipozomları reseptör ve yük bağıntılı işlev gören hücre delici peptitlerle modifiye edip lipozomların hücre içine girişini desteklemek kayda değer bir stratejidir. Bu çalışmada, liposomları tek adımda modifiye eden bir sistem geliştirilmiş olup, entegre olan amfifilik hücre delici peptitlerin lipozomların etkinliği üzerindeki rolü test edilmiştir. Arjinin miktarı itibariyle zengin hücre delici bölümü ve hidrokarbon zincirine sahip hücre delici peptitler DOPG ve kolesterolden oluşan eksi yüklü lipozomlara entegre edilmiştir. Çalışmada modifiye edilmiş lipozomların (a) boyut, yüzey potansiyeli ve zar polaritesi gibi fiziksel özellikleri, (b) hidrofilik Rhodamin B ve hidrofobik Nile Red gibi ilaç modellerinin enkapsülasyon ve iletim etkinliği, (c) Paclitaxel ve Doxurobicin-HCl gibi anti kanser ilaçlarla yüklenmesi sonrası terapütik etkinliği araştırılmıştır. Sonuçlar ışığında amfifilik hücre delici peptitlerle kovalent bağ olmaksızın modifiye edilmiş lipozomların ilaç iletimi yönünden daha iyi olup, anti kanser ilaçlarla yüklendiğinde terapütik etkinliğini arttığını göstermiştir.