Yeni indan türevi ve farmakolojik etkilerinin araştırılması

Nörodejeneratif hastalıklar olan Alzheimer ve Parkinson hastalıklarında radikal tedaviler mümkün olmamasına rağmen günümüzde klinikte kullanılan ilaçlar ile hastalığın seyrinin yavaşlatılması ve bireylerde yaşam kalitesinin arttırılması amaçlanmaktadır. Bu hastalıklarda klinikte genişçe yeri olan kolinesteraz inhibitörleri ile monoaminoksidaz inhibitörlerinin birarada kullanımında tedavide başarılı sonuçlar alınmıştır. Bu çalışmada, antikolinesteraz etkili moleküllerin yapısında bulunan indan halkası ve monoamin oksidaz-B (MAO-B)'ye karşı inhibe edici etkinlikleri rapor edilmiş olan 2-hidrazinotiyazol yapıları birleştirilmiş ve 4-(sübstitüe fenil)-2-[2-(3-fenil-2,3- dihidro-1H-inden-1-iliden)hidrazinil] tiyazol türevleri (3a-3i) sentezlenmiştir. Bileşiklerin yapıları IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve kütle spektroskopisi ile doğrulanmıştır. Enzim inhibisyonu aktiviteleri değerlendirildiğinde, 10-3 M konsantrasyonda asetilkolinesteraz (AChE) enzimi üzerinde en fazla bileşik 3a (%42.33) ve 3d'nin (%42.39); MAO-B enzimi üzerinde ise bileşik 3g (%75.42) ve 3h'nin (%60.33) inhibisyon sergilediği belirlenmiştir. Anahtar Sözcükler: İndan, Tiyazol, Antikolinesteraz aktivite, Moleküler modelleme, Monoamin oksidaz inhibisyonu