Synthesis of novel potentially bioactive N-(1,2,4-oxadiazolyl methyl)-3-substituted phenyl-1,2,4-oxadiazol-5(4H)-ones and 1,2,3,5-oxathiadiazol-2-oxides

Bu araştırma, çeşitli 5-klorometil-1,2,4-oksadiyazoller kullanılarak, N-sübstitüe oksadiyazolon (ve tiyon)'ların pratik ve basit sentezini içermektedir. Bu sentetik zinciri tamamlayabilmek için, öncelikle sübstitüe aromatik amidoksimlerin CDI, TCDI ve SOCl2 kullanılarak [1,2,4]-oksadiazol-5(4H)-on(tiyon) ve 1,2,3,5-oksatiyadiazol-2-oksit türevleri hazırlanmıştır. Literatür bilgimiz dahilinde, [1,2,4]-oksadiazol-5(4H)-on(tiyon) türevlerinin bazıları ve [1,2,3,5]-oksatiyadiazol-2-oksitlerin tamamı henüz bilinmeyen yeni heterohalkasal bileşiklerdir. Bu çalışmanın esas kısmı olarak, mono substitue [1,2,4]-oksadiazol-5(4H)-on (tiyon) bileşiklerinin 5-klorometil-(1,2,4)-oksadiazol'ler ile K2CO3 kullanılarak DMF içerisinde N-(1,2,4-oksadiazol-ilmetil)-3-substituefenil-[1,2,4]-oksadiazol-5(4H)-on (tiyon) türevlerinin elde edilebilmesine odaklanılmıştır. Çalışmanın sonunda, beklenen son ürünler başarıyla sentezlenmiş ve yapıları IR, NMR (1H ,13C), kütle spektrumu, tek kristal X-ışını kırınımı spektrumları, ve diğer fiziksel sabitler (erime noktası, Rf değerleri..) yardımıyla aydınlatılmıştır. Bu son ürünler hem oksadiyazol, hem oksadiyazolon ve oksatiyadiyazol-S-oksit parçalarını içerdiği için, bu bileşiklerin çeşitli bakteri türlerine ve tümör hücrelerine karşı kaydadeğer biyoaktiflikler gösterebileceğini düşünmekteyiz. Bu nedenle, bu aktivitelerin iyi donanımlı uluslararası laboratuvarlarda yakın zamanda incelenmesi için hazırlanmaktayız.