Yeni takrin-karbamat türevlerinin sentezi ve antikolinesteraz aktivitelerinin incelenmesi

Bu çalışmada 13 adet karbamat grubu içeren yeni takrin türevleri (6a-m) sentezlenmiş ve bu moleküllerin asetilkolinesteraz (AChE) ve bütirilkolinesteraz (BuChE) enzimleri üzerine etkileri araştırılmıştır. Sentezlenen takrin türevleri arasında, 2-((1,2,3,4-tetrahidroakridin-9-il)amino)etil(3-nitrofenil)-karbamat (6k) bileşiği 22.15 nM ve 16.96 nM'lık IC50 değerleri ile sırasıyla AChE ve BuChE enzimlerine karşı en iyi inhibitör özelliği göstermiştir. Ayrıca yapı-aktivite ilişkileri incelendiğinde, inhibisyon sonuçlarının fenil halkasına bağlı sübstitüentlerin elektronegatiflik, polarlanabilirlik ve bağlanma pozisyonlarıyla ilişkili oldukları belirlenmiştir. Sentezlenen son ürünlerin yapıları 1H NMR, 13C NMR, ve IR spektrometreleri ile doğrulanmıştır.