2-amino sübstitüe halokalkon n-glikozit türevi bileşiklerin lipaz inhibitör aktivitelerinin incelenmesi

2-Amino Sübstitüe Halokalkon N-Glikozit Türevi Bileşiklerin Lipaz İnhibitör Aktivitelerinin İncelenmesi 2-Amino Sübstitüe Halokalkon N-Glikozit Türevi Bileşikleri sentezlenerek lipaz inhibitör aktivitelerinin incelenmesi amaçlanmıştır. 2-Amino asetefenon ile benzaldehit, 4-/Flor/klor/brom, baz olarak NaOH ve çözücü olarak etanol ile su kullanılarak halokalkon 1-3 No'lu başlangıç bileşikleri sentezlenmiş, 1-3 No'lu başlangıç bileşiklerinin α-D-bromotetraasetoglukoz ve piridin içerisinde DMSO çözücüsü bulunan reaksiyon kabında geri soğutucu altında ısıtılarak ve reaksiyon ortamına azot gazı geçirilerek halokalkon asetil-N-Glikozit bileşikleri 4a/b, 5a/b, 6a/b elde edilmişir. Daha sonra 4a/b, 5a/b, 6a/b bileşikleri sodyum metoksit ile aseton çözücüsü bulunan reaksiyon kabında oda sıcaklığında azot gazı geçirilerek karıştırılarak halokalkon N-Glikozit bileşikleri 7-9 No'lu bileşikler sentezlenmiştir. Sentezlenen bileşiklerin lipaz inhibitör aktiviteleri incelenmiştir. Sentezlenen 12 bileşiğin yapısı 1H-NMR, 13C-NMR, FT-IR, HSQC ve LC-TOF-MS kullanılarak aydınlatılmıştır. Sentezlenen 1-3 No'lu kalkon bileşikleri bilinmekte olup veriler literatürdeki kalkon bileşiklerinin verileri ile uyumludur. 4a/b, 5a/b, 6a/b, 7-9 bileşikleri bu tez çalışması kapsamında ilk defa sentezlenmiştir. En yüksek lipaz inhibisyonu gözlenen 2 ve 5a bileşiklerin IC50 değerleri sırasıyla 17,7±0,9 μg/mL ve 22,6±1,2 μg/mL olarak tespit edilmiştir. Yapılan bu tez çalışması, yeni yerli ilaç gelişimi sağlanmasına yönelik preklinik çalışmalara öncülük edecektir. Bütün bu bilgiler eczacılık, kimya ve tıp bilimlerinde literatüre katkı sağlayacaktır.