Amit köprülü artesunat benzotiyofen türevlerinin sentezi

Doğal bir ürün olan artemisinin molekülü, 1970 yılında Dr. Tu YouYou tarafından keşfi gerçekleştirilen ve hala günümüzde en etkili sıtma ilacı olarak kullanılmaktadır. Son zamanlarda yalnızca sıtma tedavisinde değil kanser gibi çeşitli hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır. Artemisininle birlikte artemisinin türevlerinin de etkili olduğu bulunmuştur. Literatür çalışmalarına bakıldığında çoğunluğunu artemisinin ve yarı sentetik türevlerinden artermer, dihidroartemisinin ve artesunat yeni biyolojik etkileri üzerinedir. Bu çalışmada, biyolojik etkisi ile önemi bilinen benzotiyofen ile amit köprülü artemisinin molekülü birleştirilerek farklı türevler sentezlenmiştir. Benzotiyofen ve türevleri, anti- inflamatuar, anti-kanser, anti-fungal ve anti-depresan biyolojik özellik göstermektedir. Yapısında benzotiyofen gibi heteroaromatik grup bulunduran türevler biyolojik etkiyi arttırdığı bilinmektedir. Çalışmamızda doğal ürün olan Pelin bitkisinden izole edilen artemisinin molekülü ile benzotiyofen kullanılarak amit köprülü artemisinin-benzotiyofen yeni türevleri tasarlanmıştır ve sentezi gerçekleştirilerek karakterizasyonu yapılmıştır. İlk olarak geliştirilen yöntemler (Elektrofilik halkalaşma tepkimesi, Sonagashira kenetlenme tepkimesi, Steglich esterleşme tepkimesi ve Suzuki Miyaura kenetlenme reaksiyonu) kullanılarak amit köprülü artesunat-benzotiyofenin bulunduğu 9 türev oldukça iyi verimler ile sentezlenmiştir. Sentezlenen final ürünlerinin molekül aydınlatması spektroskopik yöntemler ile teşhis edilmiştir.