Diflukortolon valerat yüklü topikal mikroemülsiyon formülasyonlarının geliştirilmesi ve ın vitro değerlendirilmesi

Topikal kortikosteroidler antiinflamatuvar ve immünsupresan etkilere ihtiyaç duyulan cilt hastalıklarının tedavisinde sıklıkla kullanılan ilaç grubudur. Vazodilatasyonu inhibe ederek ve damar geçirgenliğini arttırarak inflamasyonu hafifletirler. Psöriyazis, atopik dermatit, egzama ve liken skleroz gibi cilt hastalıklarının tedavisinde sıklıkla kullanılmaktadırlar. Topikal kortikosteroidler etki güçlerine göre sınıflara ayrılırlar. Buna göre Diflukortolon valerat güçlü etkili kortikosteroidler grubunda yer almaktadır. Bu molekülün yeni bir formülasyonu tasarlanırken lipofilik yapıda olduğu ve zayıf suda çözünürlüğe sahip olduğu göz önünde bulundurulmalıdır. Diflukortolon valerat'ın piyasada konvansiyonel krem ve merhem formları bulunmaktadır. Topikal yol ile ilaç uygulanması son derece ilgi çeken ilaç uygulama yollarından biridir. Bununla beraber deri, ilaç emilimi için önemli bir engel oluşturmaktadır. Topikal yolla uygulanmak istenen ilacın öncelikle stratum corneum tabakasını aşması gereklidir. Bu bariyerin geçirgenliğini etkileyen parametreleri anlamak, deri yoluyla başarılı bir ilaç tedavisi elde etmek açısından oldukça önemlidir. Deriden ilaç emilimini etkileyen faktörler; absorpsiyon parametreleri, ilaç taşıyıcı sistemin türü, ilacın konsantrasyonu ve ilacın uygulandığı bölge olarak özetlenebilir. Mikroemülsiyonlar, genellikle 10-100 nm aralığında damlacık boyutuna sahip, optik olarak izotropik ve termodinamik olarak kararlı; yağ, yüzey aktif madde, yardımcı yüzey aktif madde ve sulu fazdan oluşan dispers sistemlerdir. İlaç taşıyıcı sistemler olarak mikroemülsiyonlar; termodinamik stabilite, kolay oluşum, lipofilik özellikteki molekülleri iyi çözebilme gibi özelliklerine sahiptir. Bu yüksek lisans tez çalışması kapsamında geliştirilmiş olan diflukortolon valerat yüklü mikroemülsiyon formülasyonlarının; fizikokimyasal karakterizasyonları, 3 aylık stabilite takibi ölçümleri ve seçilen formülasyonların in vitro salım deneyleri yapılmıştır. Salım deneylerinin sonuçları neticesinde geliştirilen formülasyonların tümünün referans ürün olan krem formülasyonundan daha yüksek kümülatif ilaç miktarına sahip olduğu görülmüştür. Sonuç olarak, diflukortolon yüklü mikroemülsiyonların topikal kortikosteroit uygulamalarında alternatif ilaç taşıyıcı sistemler olarak kullanılmaları mümkün olabilir. Anahtar Kelimeler: Diflukortolon valerat, mikroemülsiyonlar, kolloidal ilaç taşıyıcı sistemler, topikal kortikosteroidler, topikal ilaç uygulaması