Yenı̇ bı̇leşı̇kler 1,3,4-thıadazole türevlerı̇nı̇n çeşı̇tlı̇ patojen bakterı̇ ı̇zolatları üzerı̇ndekı̇ etkı̇sı̇nı̇n değerlendı̇rı̇lmesı̇

Antibiyotiklerin yanlış kullanımı ve antibiyotiğe dirençli bakterilere neden olması nedeniyle, bilim insanları antibiyotiklere alternatif maddeler üretmeye çalışmaktadırlar. Bu nedenle, bu çalışmada Irak'ta farklı hastanelerdeki hastalardan toplanan bakterilerin biyolojik etkilerinin değerlendirilmesi ve yeni bir bileşik olan 1,3,4-tiadiazol türevi bileşiklerin bakteriler üzerindeki etkilerinin incelenmesi amaçlanmıştır. Bakteri tespit edilen örnekler Central Child Hospital, Al-Kindi Eğitim Hastanesi, Ibn Al- Baladi Kadın Hastanesi ve Al-Numan Çocuk Hastanelerinden (Irak) toplanmıştır. Bakteriyel örnekler arasında %50 oranında Pseudomonas aeruginosa ve %50 oranında Staphylococcus aureus saptanmıştır. Bakterilerin biyofilm özellikleri de P. aeruginosa'nın %80'inde ve S. aureus'un %76'sında saptanmıştır. 1,3,4-tiadiazoller sentezlendikten sonra bakteri suşlarına uygulandı. Bileşik P. aeruginosa'ya karşı çok az biyolojik aktiviteye sahipken, S. aureus'a karşı büyük biyolojik aktiviteler bulundu. Çalışmanın sonuçları, antibiyotiklere alternatif bileşiklerin bakteri suşları üzerinde önemli etkilere sahip olduğunu göstermiştir. Bileşik 1: 2,20 g 5-Bromo-2-aminobenzothiazol, 5 mL etil alkol içinde 3-5 damla glasiyal asetik asit ilavesiyle dairesel bir balonda çözüldükten sonra, çözeltiye 1,99 g P-aminoasetofenon eklenmiş ve balon 67°C'de 7 saat karıştırılmıştır. Daha sonra çözelti başka bir şişeye boşaltılmış ve alkolün buharlaşması için bekletilmiştir. Çökelti toplandı, kurutuldu ve ardından su ile yıkandı. Daha sonra etanol kullanılarak yeniden kristalleştirildi. Reaksiyonun tamlığı ve elde edilen ürünün saflığı mobil faz TLC (hekzan: etil asetat, 6:4, V:V) ile test edildi. Bileşik 2: Bileşik 1 (0,47 g) 8 mL %85'lik fosforik asit içinde ısıtılarak ve karıştırılarak çözüldü. Daha sonra çözelti bir buz banyosunda 0°C'ye kadar soğutuldu, ardından çözeltiye 4 mL konsantre nitrik asit eklendi. 0,13 g sodyum nitrit 2 mL damıtılmış suda çözüldü. Ardından, sodyum nitrit çözeltisi kuvvetli karıştırma ve -5°C'de yaklaşık 5 dakika soğutma ile damla damla ilave edildi. Ardından, 0,5 ml damıtık suda 0,3 g 2- hidroksi-1-naftaldehitten hazırlanan 2-hidroksi-1-naftaldehit çözeltisinden damlalar kuvvetli karıştırma ile ilave edildi. Daha sonra, karışım 100 mL soğuk suda reaksiyona sokuldu, çökelti süzüldü ve birkaç kez soğuk suyla yıkandı ve etanol kullanılarak yeniden kristalleştirildi ve reaksiyon süreci takip edildi ve bileşiğin saflığı TLC kullanılarak ve mobil faz (etil asetat: hekzan, 4:5, V:V) kullanılarak doğrulandı. Bileşik 3, 4 ve 5: 0,4 g 5-Bromo-2-aminobenzothiazol, hazırlanan bileşik 2'nin 0,5 g'ının 5 ml etanolde çözülmesinden oluşan çözeltiye 5 damla glasiyal asetik asit eklenerek ürün bileşik 3 elde edildi. Aynı şekilde ürün bileşiği 4 ve 5'e, 6-Hidroksi-2- aminobenzotiyazol veya 6-Nitro-2 - Aminobenzotiyazol kullanıldığında eklendi. Karışım 90°C sıcaklıkta 7 saat boyunca karıştırılarak yükseltildi. Elde edilen çözelti başka bir şişeye döküldü ve alkolün buharlaşması için bırakıldı. Çökelti toplandı, kurutuldu ve ardından su ile yıkandı. Bundan sonra, kristalizasyon etanol kullanılarak yapıldı, reaksiyonun tamlığı ve elde edilen ürünün saflığı TLC kullanılarak mobil faz (hekzan: etil asetat, 6:4, V: V) ile test edildi.