Yeni naftalimit türevlerinin biyolojik aktivitesi

Naftalimit türevleri antitümör, antiprotozoal, antibakteriyel ve antiviral ajanlar için çekirdek iskele görevi sağladığından farmakolojik öneme sahip aromatik heterosiklerdir. DNA'ya bağlanma özelliği sayesinde antiproliferatif etki göstererek etki eder. Son yıllarda birçok literatür özeti hazırlanmış ve naftalimitlerin yapı aktivite ilişkileri incelenmiştir. Yapılan çalışmalarda naftalimit halka sisteminin DNA baz çiftleri arasına interkalasyon yaparak bağlandığı ve halkanın çeşitli noktalarından yapılan sabstitüsyonlarla çeşitli aktiviteler elde edildiği anlaşılmıştır. Bu çalışmada, naftalimit iskeleti anhidrit oksijeni üzerinden diaminopridin halkasını amin kollarından birinden bağlayarak elde ettiğimiz 2-(2-amino-4-bromo-pridin)-1H-benzo[de]isoquinoline-1,3(2H)-dione (G1) ve pridin azotu üzerinden alkilleyerek elde ettiğimiz katyonik bileşik (G2) sentezlenmiştir. Elde edilen bileşiklerin karakterizasyonu FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, ESI-MS analiz yöntemleriyle gerçekleştirilmiştir. DNA etkileşimleri üzerinde çalışılmıştır. Bileşiklerin DNA etkileşimleri UV-Vis titrasyonu, floresans, yarışmalı floresans, viskozimetri ve agaroz jel elektroforezi metotlarıyla çalışılmıştır. Çalışma sonuçlarında anlaşıldığı üzere G1 bileşiğinin DNA ile etkileşimi zayıftır ve büyük ihtimalle kısmi interkalasyon olarak etki etmektedirler. Fakat katyonik bileşiğin (G2) ise spektrofotometrik yöntemlerle yapılan çalışmalarda DNA'ya interkalasyon yaptığı tespit edilmiştir. Bileşikler agaroz jel elektroforezinde plazmit DNA'ya hasar vermemiştir.