Ağrılı kozmetik uygulamalrda kullanılmak üzere lokal anestezik madde içeren mikroemülsiyon formülasyonu geliştirilmesi

Bu çalışmamızda amacımız lidokain hidroklorürü model ilaç olarak kullanarak lokal anesteziklerin deriden hızla penetrasyonunu sağlayacak lesitin temelli su/yağ tipinde bir mikroemülsiyon taşıyıcı sistem geliştirmektir. Mikroemülsiyon formülasyonlarında sürfaktan olarak lesitin, kosürfaktan olarak etanol, yağ fazı olarak Miglyol ve zeytinyağı, su fazı olarak ise distile su kullanılmıştır. Mikroemülsiyon alanları, sabit lesitin/etanol oranları kullanılarak üçgen faz diyagramları ile ortaya konulmuştur. Etkin madde su fazına eklenmiştir. Mikroemülsiyonların damlacık boyutu ve viskoziteleri ölçülmüştür. Lidokain hidroklorür salımı in-vitro olarak Franz difüzyon hücrelerinde diyaliz membran kullanarak incelenmiştir. Mikroemülsiyonların in vivo etkinliği ticari preparatlar Betacaine ve EMLA ile karşılaştırmalı olarak farelerde kuyruk çekme testi ile değerlendirilmiştir.Penetrasyon çalışmaları ve in vivo deneyler, yağ fazı olarak sadece Miglyol kullanılan ve Km 1/1 ve Km 1/2 oranında hazırlanan mikroemülsiyonlardan lidokain hidroklorürün permeasyonunun, yağ fazı olarak Miglyol ile zeytinyağının kombine edildiği ve Km 1/1 oranında hazırlanan mikroemülsiyona göre çok daha fazla olduğunu göstermiştir. Damlacık büyüklüğü 9.25 ve 5.58 nm olan mikroemülsiyonlar ticari müstahzar Betacaine jelle karşılaştırıldığında çok hızlı topikal analjezik etki gösterirken, benzer yapıya sahip olmasına rağmen yağ fazında zeytinyağı bulunması ile farklılık oluşturan ve damlacık boyutu 140.4 nm olan mikroemülsiyon ve EMLA krem kuyruk çekme testinde analjezik etki oluşturmamıştır. Mikroemülsiyonlar Newtonian akış özelliği göstermiş ve zeytinyağı içermeyenler oda sıcaklığında 6 ay stabil kalmıştır.Sonuç olarak yeni geliştirilen mikroemülsiyon formülasyon lidokain hidroklorürün permeasyonunu önemli şekilde artırmakta ve ticari ürünlere göre çok daha hızlı topikal analjezik etki oluşturmaktadır.Anahtar Kelimeler : Mikroemülsiyon; Topikal anestezi; Miglyol; Lesitin;Kuyruk çekme testi; lidokain; analjezi