Brimonidin ve krosetin yüklü hidrojellerin geliştirilmesi

Giriş ve Amaç: Krosetin safran bitkisinden elde edilen antioksidan özelliği yüksek doğal yapılı bir maddedir. Glokom tedavilerinde sıklıkla rastlanan seçici α-2 adrenerjik reseptör antogonisti olan brimonidin tartaratın krosetin ile kullanılarak iki etkin maddeli doğal yapılı ve hidrojel formunda bir göz damlası oluşturulması amaçlanmıştır. Gereç ve Yöntemler: Brimonidin tartarat ve krosetin etkin maddelerinin ayrı ayrı ve beraber olmak üzere UV analizleri yapılarak absorbans verdiği dalga boyları belirlenmiş ve beraber herhangi bir girişim oluşturup oluşturmadığı incelenmiştir. Brimonidin tartarat ve krosetin için çözünürlük çalışmaları yapılarak formülasyonun oluşturulmasında kullanılacak çözücüler tespit edilmiştir. Krosetinin formülasyondaki antioksidan özelliğini hangi miktarlarda sağlayabildiği antimikrobiyal etkinlik testi ile belirlenip ürün için etkisi incelenmiştir. Yapılan çalışmalarda ARPE-19 hücre hattı kullanılarak elde edilen formülasyonun sitotoksik etkisi araştırılmıştır. Aynı zamanda HET-CAM testi yapılarak formülasyonun döllenmiş yumurta hücre zarında oluşturacağı herhangi bir tahriş edici özelliği olup olmadığı incelenmiştir. Bulgular: Yapılan UV analizlerinde brimonidin tartaratın 245 nm'de ve krosetinin 420-440 nm'de absorbans verdiği belirlenmiştir. Antimikrobiyal etkinlik testinde krosetinin %50 oranına kadar formülasyonu antimikrobiyal olarak koruduğu kanıtlanmıştır. ARPE-19 hücre hattında yapılan taşıyıcı formülasyonun en yüksek etkisinin 96 saat olduğu görülmektedir. Brimonidin tartarat içeren formülasyonun yapılan HET-CAM testiyle hafif tahriş edici özelliğe sahip olduğu ve taşıyıcı formülasyonla beraber plasebolar uygulandığında herhangi bir tahriş edici özelliğinin olmadığı gözlemlenmiştir. Sonuç: 150 µg/M krosetinin oluşturulan formülasyondaki antimikrobiyal özelliğiyle ürünü mikrobiyal olarak koruduğu kanıtlanmış olup %5 oranında metanol içeren formülasyonun toksik etki yaratmadığı yapılan ARPE-19 hücre ve HET-CAM testi ile gözlemlenmiştir.