Kemoterapik 5-florourasil'den elde edilen schiff bazı ve metal komplekslerinin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivileri

Kemoterapik ilaçların etkinliğini arttırmak ve yan etkilerini azaltmak amacıyla ilaçların türevlendirilmesi ve metal komplekslerinin sentezi çalışmaları günümüzün popüler konuları arasındadır. Bu çalışmada, 5-Florourasilden türetilen Schiff baz ligandının Demir(II), Nikel(II) ve Rutenyum(II) metal kompleksleri sentezlendi ve yapıları çeşitli spektroskopik yöntemler kullanılarak (elementel analizler, FT-IR, UV-Vis., 1H ve 13C NMR, kütle spektrometresi, termal analizi (TGA) ve manyetik susseptibilite) karakterize edildi. Metal komplekslerin moleküler yapıları incelendiğinde, oktahedral geometriye sahip oldukları belirlendi. Yapılan spektroskopik çalışmaların sonuçlarına göre, Fe(II) ve Ni(II) komplekslerinin, ligandın C=O, NH2, NH ve C=N gruplarına koordine olduğu, Ru(II) kompleksinin ise ligandın C=O, NH2, ve C=N grupların üzerinden bağlandığı görüldü. Komplekslerin molekül formülleri [FeL(H2O)2]Cl.4H2O, [NiL(H2O)2]Cl.5/2H2O ve [Ru(p-simen)L]Cl2∙H2O olarak tanımlanabilir. Ayrıca, tüm bileşikler, antioksidan ve antimikrobiyal aktiviteleri açısından incelendi. Antioksidan aktivite sonuçlarına göre ligand ve metal kompleksler 5-Florourasilden oldukça yüksek aktivite sergilerken 5-FU ilacının antiradikal aktivitesi çok düşük olarak saptandı. Ayrıca, Ru(II) metal kompleksinin antioksidan aktivitesinin genel olarak diğer metal komplekslerinden ve liganddan daha yüksek olduğu gözlendi. Antimikrobiyal aktivite sonuçlarına göre ise 5-FU'nun sentezlenen bileşiklerden daha iyi aktivite gösterdiği belirlendi. Ayrıca jel elekroforez yöntemi kullanılarak 5-Flurourasil ilacının ve elde edilen ligand ve metal komplekslerinin pBR322 plazmit DNA üzerindeki aktiviteleri araştırıldı. Bileşiklerin DNA üzerindeki aktivitesi incelendiğinde, ligandın ve 5-FU'nun DNA'nın tek zincirinde kırılmaya neden olmadığı görüldü. Araştırmanın bütün sonuçları göz önüne alındığında yeni in vivo çalışmalarla ligand ve metal komplekslerinin antioksidan ve antikanser çalışmalar neticesinde yeni nesil ilaçların sentezlenmesine ışık tutacağı düşünülmektedir Yıl 2021, 94 Sayfa Anahtar Kelimeler: Shiff Bazı, Metal kompleksler, 5-Flurourasil, Antioksidan ve Antimikrobiyal aktiviteler, DNA aktivitesi