Kendiliğinden nanoemülsifiye olan ilaç taşıyıcı sistemler

Bu çalışmanın amaçları, aseklofenak içeren kendiliğinden emülsiyon oluşturan formülasyon geliştirmek ve in vivo etkinliğini değerlendirmektir. Formülasyondaki en uygun yağ, YEM ve YYEM oranlarının belirlenmesi için üçgen faz diyagramları oluşturulmuştur. Km oranı 8:1 olduğunda, emülsiyon oluşturma özelliğinin iyi olduğu görülmüştür. Sindirilen formülasyon Labrafac? Lipophile WL1349 (yağ, 7.4%), Labrasol? (YEM, 82.2%) and Capmul? MCM C8 (YYEM, 10.4%) kullanılarak; sindirilmeyen formülasyon ise Maisine? 35-1 (yağ, 7.4%), Cremophor? RH40 (YEM, 82.2%) ve Brij? O10 (YYEM, 10.4%) kullanılarak hazırlanmıştır. Su ile oluşturulan nanoemülsiyonlar, sindirilen ve sindirilmeyen formülasyonlar için sırasıyla 12.9±0.1 ve 10.7±0.1 nm damlacık büyüklüğü; 0.123±0.006 ve 0.075±0.005 polidispersite indeksi vermişlerdir. Damlacık büyüklüğü üzerine dilüsyon oranının ve pH?nın etkisi, pH 1.2; 4.5; 6.8, FaSSIF ve FeSSIF ortamları kullanılarak çalışılmıştır. Sindirilmeyen formülasyonların dört ay süresince dayanıklı kaldığı gözlenmiştir. Karragen indüklü pençe ödemi modeli (10 mg/kg aseklofenak) kullanılarak in vivo farmakodinamik çalışmalar gerçekleştirilmiştir. Elde edilen sonuçlara göre pH ve dilüsyonun damlacık büyüklüğü üzerine anlamlı bir etkileri yoktur. Aseklofenağın FaSSIF ve FeSSIF ortamlarından salımı açlık-tokluk durumundan bağımsızdır. Geliştirilen formülasyonlarla antienflamatuvar etkinlik erken başlamış ve nanoemülsiyonlardan daha uzun sürmüştür. Üçgen faz diyagramı, lipoliz, pH ve dilüsyon oranı üzerinde yapılan çalışmalar, optimal formülasyon geliştirilebilmesi için önemli ve etkin bir strateji sunmaktadır. Veriler, geliştirilen formülasyonun aseklofenak gibi suda zayıf çözünen ilaçların biyoyararlanımını artırmak için kullanılabileceğini göstermektedir.