Synthesis and biological evaluation of novel n-substituted 3-methylindole derivatives

Bu çalışmada 1-[(sübstitüte-1-piperidinil)metil)]-3-metil-1H-indol and 1-[(4-(sübstitüe-1-piperazinil)metil)]-3-metil-1H-indol yapısına sahip on adet yeni bileşik. 3-metilindol, formaldehit ve uygun substitüe piperidin ve piperazinlerin etanol içerisinde 4-6 saat ısıtılmasıyla tek basamakta sentezlenmiştir. Bileşiklerin yapı tayinleri FT-IR, 1H-NMR ve 13C-NMR spektroskopik yöntemler kullanılarak aydınlatılmıştır. Bileşiklerin antimikrobial aktiviteleri disk difüzyon metodu kullanılarak Enterococcus hirae, Enterococcus faecalis ve Staphylococcus aureus'a karşı incelenmiş ve bileşik 1, 2, 7 ve 10'un inhibisyon çapları 20 mm olarak ölçülmüştür. Bu bileşiklerin Candida albicans'a karşı inhibisyon çapları ise 15 mm olup en aktif bileşikler olarak tespit edilmişlerdir. Antimikrobiyal tarama testlerinde ofloksozin ve nystatin referans olarak kullanılmıştır. Bileşiklerin in vitro sitotoksik aktiviteleri ise göğüs kanser hücre hattı (MCF-7) ve insan göbek kordonunun damarından izole edilmiş hücre hücre hattı (HUVEC) kullanılarak incelenmiştir. Bileşiklerden 1, 2, 3, 9 and 10 MCF-7 hücre hattına seçici toksik etki gösterdiği saptanmıiştır. IC50 değerleri sırasıyla 27, 53, 35, 32 ve 31 μM olarak bulunmuştur. Referanse olarak tamoxifen kullanılmıştır.