Metoclopramide nanostructured lipid carrier loaded in-situ gel via nasal route: Preparation, characterization, and in vitro evaluation

Bu çalışma, MTC'nin biyoyararlanımını iyileştirmek ve hasta uyumunu artırmak için farklı uygulama yollarıyla alındığında ortaya çıkan sınırlamaların üstesinden gelmek, ayrıca intranazal olarak alındığında burun boşluğunda kalma sürelerini uzatmak ve uygulama bölgesine uzun süreli bir ilaç kalıcılığının sağlanması amacıyla yapılmıştır. Lipozom (soya fasulyesi ve kolesterol) ve in situ jel (gellan zamkı) taşıma sistemlerini ilişkilendirerek yenilikçi bir kompozit formül oluşturulmuştur. MTC yüklü lipozomları hazırlamak için bangham yöntemi olarak da adlandırılan ince film hidrasyon yöntemi kullanıldı. Optimal lipozomal formülasyon, D-optimal karışım deney tasarımı kullanılarak belirlendi. Hazırlanan tüm formülasyonlarda, polidispersite indeksi değerlerinin 0.6'dan düşük olması monomodal büyüklük dağılımlarını gösterir. Ayrıca MTC yüklü lipozomların partikül boyutu küçüktü, formülasyonun ortalama partikülü 150 nm'den küçüktü. MTC'nin lipozomal formülasyonda kapsülleme etkinliği %71 ile %94 arasındaydı. Ayrıca, bu çalışmada, tüm MTC yüklü lipozom formülasyonlarımız için zeta potansiyel değerleri negatifti. Bu çalışmada, MTC yüklü lipozom hazırlandı ve jellan zamkı çözeltisi ile birleştirildi. Ayrıca lipozomal morfoloji, mekanik özelliklerin belirlenmesi, reolojik davranış, ex vivo ve in vitro salım çalışmasına ek olarak MTC yüklü in situ jel hazırlama ve karakterizasyon çalışmaları yapılmıştır. Gözlenen verilere dayanarak, jellan zamkı ile birleştirilen MTC yüklü lipozom formülasyonu, önemli sonuçlar gösteriyordu. 5 saat sonra jellan zamkı formülasyonları ile birleştirilen MTC yüklü lipozomdan kümülatif ilaç salımı, %80'den fazla bulundu. Bu çalışma, birlikte alındığında intranazal yenilikçi bir kompozit formülasyonun potansiyeline işaret edebilir, lipozomlar, uygulama kolaylığı, ilaç dozlama doğruluğu, nazal mukosiliyer taşıma ve emilim bölgesi, antiemetik ilacın acı tadından kaçınma ve gelişmiş ilaç biyoyararlanımı süresini azaltmak için iyi kapasite ve vücutta kalma süresinin uzaması açısından nazal in situ jeli içermiştir. Bu nedenle, gelecekte ilaç endüstrilerinde dikkate alınabilir. Anahtar Kelimeler: İn situ jel, Lipozomlar, MTC yerleşimli lipozomlar, Mukoadezyon, Kalış süresi