Schiff bazı altın komplekslerinin Trxr enzim inhibitör rolünün araştırılması

Kanserli hücrelerde hücrenin dayanıklılığının artması ve ilaçlara karşı direncin oluşmasına sebep olan faktörlerden biri TrxR enziminin aktivitesinin kanserli hücrelerde artmış olmasıdır. Bu enzimin inhibisyonu kanser tedavisinde önem arz etmektedir. Bu çalışmada daha önce TrxR inhibitör rolü araştırılmamış olan bazı Schiff bazı altın komplekslerinin TrxR inhibitörü rolü oynayıp oynamayacağı araştırılmıştır. Bu sayede bu bileşiklerin antikanser alanında ilaç olarak kullanılabilirliğine yaklaşımda bulunulacaktır. Çalışmada sentezlenen 2-metoksi-6-((o-triflorometilimino)metil) fenol (L1) ligandı % 98,75 oranında inhibe etmiştir. Benzer etkiyi bu liganttan sentelenen 2-metoksi-6-((o-triflorometilimino)metil) fenol-altın kompleksi (M1) de göstermiştir. (metoksi)-6-((o-tolilimino)metil) fenol (L2) ligandı ise 4662,77 µM IC50 değeri ile TrxR inhibisyonu sağlamıştır. Bu ligandın altın kompleksi olan 2-(metoksi)-6-((o-tolilimino)metil)fenol-altın kompleksi (M2) için ise IC50 değeri 1519,91 µM olarak hesaplanmıştır. M2 kompleksi tümörle mücadelede TrxR nhibitörü olarak değerlendirilebilir bulunmuştur. Anahtar Kelimeler: TrxR, Schiff bazı, fosfin, altın kompleksi, enzim inhibisyonu, kanser