Suda çözünürlüğü az olan ilaçların çözünürlüğünün artırılması için nanosünger (NS) yapılı sistemlerin hazırlanması ve karakterizasyonu

Bu çalışma, Deney Tasarımı (DoE) yaklaşımı ve istenilirlik fonksiyonu analizi kullanılarak olanzapin (OLZ) yüklü etilselüloz (EC) bazlı nanosüngerlerin (NS) formülasyonu ve optimizasyonuna odaklanmıştır. Değişkenler olarak EC, polivinil alkol (PVA) ve karıştırma hızı seçilmiştir. NS'ler partikül boyutu (240,7–853,9 nm), polidispersite indeksi (0,343–0,713) ve zeta potansiyeli (−22,8 ila −39,3 mV) açısından karakterize edilmiştir. Üretim verimi %3,88–%49,31 arasında, kapsülleme verimi (EE%) ise %25,73–%77,87 arasında değişmiştir. Optimize edilen formülasyon (Run 17), 447,8 nm partikül boyutu, 0,46 PDI, −34,8 mV zeta potansiyeli, %35,48 üretim verimi ve %72,16±3,6 EE değerine sahip olmuştur. SEM, FTIR, DSC ve XRD analizleri, gözenekli morfolojiyi, etkin maddenin başarılı şekilde yüklenmesini ve OLZ'in kristalin formdan kısmen amorf/moleküler dağılmış hale dönüştüğünü doğrulamıştır. Yüksek EC konsantrasyonu, yeterli PVA ve orta düzey karıştırma hızı ile kombinasyonun matris oluşumunu ve ilaç yüklenmesini artırdığı; aşırı polimer veya RPM değerlerinin ise performansı düşürdüğü belirlenmiştir. İn vitro çözünme çalışmaları pH'ya bağlı salım göstermiştir: pH 1,2'de kontrollü, pH 6,8'de benzer ve pH 7,4'te saf OLZ'e kıyasla belirgin şekilde artmış salım gözlenmiştir. Sonuç olarak, EC bazlı NS, OLZ'in çözünürlüğünü anlamlı biçimde artırmış ve optimize formülasyon ileri in vivo değerlendirmelere uygun bulunmuştur. Anahtar Kelimeler: Olanzapin, nanosünger, FTIR, DSC, XRD, kapsülleme verimi, in vitro çözünme, ilaç taşıma.