Propanamit zinciri taşıyan yeni 6-metoksibenzotiyazol-piperazin türevleri üzerine sentez ve aktivite çalışmaları

Bu çalışmada, N-(6-metoksibenzotiyazol-2-il)-3-(4-sübstitüepiperazinil) propanamit yapısına sahip on yeni bileşik sentezlenmiştir. Bileşiklerin in vitro antibakteriyel ve antifungal aktiviteleri sırasıyla Oflokzasin ve Nistatin standartlarıyla belirlenmiştir. Başlangıç bileşiğinin eldesi için 2-amino-6-metoksibenzotiyazol, 3-kloropropiyonil klorür ile açillenmiştir. 3-Kloro-N-(6-metoksi-1,3-benzotiyazol-2-il)propanamite ait klorun çeşitli pieprazinler ile yer değiştirmesi sonucu hedef bileşikler elde edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapıları UV, FT-IR, 1H-NMR, 13C-NMR, kütle spektrumları ve elementel analiz yöntemleriyle doğrulanmıştır. Ayrıca, antibakteriyel ve antifungal aktiviteleri Staphylococcus aureus (ATCC 6538), Pseudomonas aeruginosa (ATCC 15442), Escherichia coli (ATCC 11229) ve Candida albicans (ATCC 10231) suşlarına karşı in vitro agar disk difüzyon ve minimum inhibitör konsantrasyon testleriyle belirlenmiştir. Aktivite sonuçlarına göre, bileşik 2 ve 5 en aktif yapılar olup her iki bileşik için de Staphylococcus aureus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Candida albicans'a karşı inhibisyon alanı 12 mm olmuştur. Test dizisindeki bileşiklerin S. aureus'un DNA giraz B alt birimi ile etkileşimlerini tahmin etmek için yerleştirme çalışmaları yapılmıştır. Bu çalışmalar ışığında, umut verici GyrB inhibisyonuna sahip yeni bir bileşik tasarlanmıştır. Anahtar Kelimeler: Antimikrobiyal, benzotiyazol, piperazin, antibakteriyel, antifungal.