Synthesis and biological evaluation of some sulfonamide substituted schiff base derivatives

ÖZET BELHULA, M. Yeni Sülfonamit Sübstitüe Şif Baz Türevlerinin Sentezi ve Biyolojik Değerlendirilmesi. Yeditepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü, Farmasötik Kimya Anabilim Dalı, Yüksek Lisans Tezi, İstanbul, 2022. Kanser kontrolsüz hücre bölünmesi ve bu hücrelerin hızlı yayılmasıyla normal dokuyu tehdit eden ölümcül bir hastalıktır. Günümüzde kanserin tedavisinde kullanılacak yeni antikanser yapılarının geliştirilmesine ihtiyaç duyulmaktadır. Literatürde yer alan güncel çalışmalar bazı sülfonamit sübstitüe şif yapılarının kayda değer antiproliferatif etki gösterdiğini kanıtlamıştır. Bu bulgular ışığında, bu çalışmada yumurtalık kanseri hücre hatlarında etkileri değerlendirilmek üzere, bir dizi yeni sülfonamit sübstitüe şif baz yapıları geliştirilmesi hedeflernmiştir. Şif baz yapıları, o-fenilendiamin ve salisilaldehitten yola çıkılarak elde edilmiştir. Oluşturulan imin yapısı bir dizi sulfonil klorür ile muamele edilmiş ve böylece hedeflenen sülfonamit yapılarının sentezi tamamlanmıştır. Elde edilen bileşiklerin yapıları FT-IR, 1H NMR, 13C NMR ve LC-MS spektral yöntemleriyle aydınlatılmıştır. Yapıların biyolojik aktiviteleri OVCAR-3, OVSAHO, KUROMOCHI ve CAOV-3 hücre hatlarında Sulforhodamine B sitotoksisite testi aracılığıyla değerlendirilmiştir. Bileşik 5 ve 7 dışında kalan moleküllerin kayda değer bir etki göstermediği belirlenmiştir. Bileşik 5 için IC50 değerleri sırasıyla 16.99, 3.31, 17.55 ve 6.53µM, bileşik 7 için ise 71.52, 9.87, 42.17 ve 16.95µM olarak saptanmıştır. 5