3
Archived Theses
0
DOIs Assigned
0%
DOI Rate
Departman Tezleri
Agomelatinin sıvı kromatografi yöntemi kullanılarak tabletlerden analizi
Agomelatin, 2000'li yılların başında geliştirilen, melatonerjik reseptör agonisti ve 5-HT2C reseptör antagonisti olan bir ilaç molekülüdür. Yetişkinlerde major depresif atakların tedavisi için kullanılmakta olan uyku üzerine olumlu etkiler gösterebilen antidepresan bir ilaçtır. Bu çalışmanın amacı tabletlerdeki agomelatinin miktar tayini için ucuz, basit ve duyarlı bir analitik yöntem geliştirmektir. Deneysel çalışmalarda temel olarak yüksek performanslı sıvı kromatografisi tekniği kullanılmakla birlikte yöntem geliştirme basamaklarında UV ? görünür bölge spektrofotometrisinden de yararlanılmıştır. Analizlerde kullanılan C18 ? bağlı monolitik silika ve C18 ? bağlı "fused-core" silika kolonların kromatografik performansları ve elde edilen analitik verilerin karşılaştırılması gerçekleştirilmiştir. Sonuçlar istatistiksel olarak değerlendirilmiş ve uluslararası validasyon uygulamalarına göre yöntem geçerliliği sınanmıştır. Bu çalışma sonunda rutin tablet analizlerinde güvenle kullanılabilecek yeni bir yöntem önerilmiştir. Anahtar Kelimeler: Agomelatin, yüksek performanslı sıvı kromatografisi, tablet analizi, farmasötik analiz.
Synthesis and biological activities of some new 6-substituted-3(2H)-pyridazinone-2-acetyl-2-(p-substituted benzalhidrazone) derivatives
In this study 18 new 3(2H)-pyridazinone derivatives which are expected to show anticholinesterase and antimicrobial activities have been synthesized. Compounds have been synthesized starting from 3,6-dichloropyridazine. 6-[4-(3,4-Dichlorophenyl)piperazine-1-yl]-3(2H)-pyridazinone was obtained from hydrolysis of 3-chloro-6-[4-(3,4-dichlorophenyl)piperazine-1-yl]pyridazine which was synthesized by the reaction of 3,6-dichloropiridazine and 3,4-dichlorophenylpiperazine. Ester derivative was obtained from the reaction of the resulting lactam compound with ethyl bromoacetate. After that acetohydrazide derivative was contituted by reaxion of this ester derivative compound with hydrazinehydrat and the acetohydrazide were changed to title compounds which have benzalhydrazone structure by using substituted/nonsubstituted benzaldehydes. Yields, melting points, physical properties, values in thin-layer chromatography were determined. Their structures have been confirmed by IR, 1H-NMR, 13C-NMR and Mass spectral data. Anticholinesterase activity of the compounds was determined according to the Ellman's method in Gazi University Faculty of Pharmacy Department of Pharmacognosy. Compound 5f which is 3-methylbenzalhydrazone derivative and compound 5i which is 3-metoxibenzalhydrazone derivative were shown best AChE inhibitor affect in 100 µg/ml dose, % 75.52 inhibition of AChE and % 71.72 inhibition of AChE, respectively. Compound 5h which is 2-metoxibenzalhydrazone derivative and 5f were also best BChE inhibitor affect in 100 µg/ml dose, % 67.16 inhibition of BChE and % 62.03 inhibition of BChE, respectively. Antimicrobial activities of the compounds were also determined All of the synthesized compounds showed moderate antimicrobial activity. Antifungal activity of compounds were found more active than antibacterial activity. 5e (4-fluorobenzalhydrazone derivative) was choosen as best antibacterial (8-32 µg/ml) and antifungal (8 µg/ml) compound.
Türkiye'de yetişen Origanum l. (Labiatae) cinsi üzerinde farmasötik botanik araştirmalar
Labiatae familyasına ait olan Origanum L. cinsinin yeryüzünde doğal 43 türü (62 takson) bulunmaktadır. Türkiye'de ise türlerin sayısı yeni ilavelerle birlikte 22'ye (30 takson) ulaşmıştır. Türkiye'de kekik olarak bilinen bu bitkilerin bazıları halk ilacı ve baharat olarak kullanılmaktadır. Bu çalışmada doğadan toplanıp herbaryum materyali haline getirilmiş Origanum L. örneklerinin toprak üstü kısımları toz edilmiş ve preparatlar hazırlanarak ışık mikroskobunda incelenmiştir. Türleri birbirlerinden ayırt etmede kullanılabilecek örtü tüyü, Labiatae tipi salgı tüyü, epiderma, stoma, parenkima hücresi, sklerenkima, polen gibi yapılar gözlenmiş, çizim tübü ile şekilleri çizilmiş ve fotoğrafları çekilmiştir. Bu çalışma sonucunda, Türkiye'de yetişen Origanum taksonlarının mikroskobik karakterleri belirlenmiş ve taksonlar bu karakterlere göre gruplandırılmış ve tablolar halinde verilmiştir.