2
Archived Theses
0
DOIs Assigned
0%
DOI Rate
Discipline
Azelaik asit içeren kozmetik amaçlı yüz maskesi formülasyon çalışmaları
Özellikle yüz bölgesinde kahverengi lekeler ile karakterize bir cilt problemi olan melazma bir hiperpigmentasyon bozukluğu olarak tanımlanan ve özellikle estetik açıdan kişileri rahatsız eden yaygın bir cilt problemi olarak tanımlanmaktadır. Tedavisinde anti-inflamatuar, antibakteriyel ve tirozinaz inhibitörü özellikleri sayesinde pigmentasyonun azaltılmasında etkili olan azelaik asit kullanılan en etkili maddeler arasında yer almaktadır. Azelaik asidin sınırlı çözünürlüğü ve deriden penetrasyonunundaki zorluklar etkili tedavinin sağlanmasında engel teşkil etmektedir. Bu tez kapsamında azelaik asitdin topikal uygulanabilirliğini ve terapötik etkinliğini artırmak amacıyla Carbopol ® 940, Poloxamer ® 407 ve Pluronic ® F127 polimerleri kullanılarak jel yapılı taşıyıcı sistemler geliştirilmiştir. Hazırlanan formülasyonların fizikokimyasal özellikleri değerlendirilerek melazma tedavisinde kullanılma potansiyelleri yüksek olan ve çalışmanın bir sonraki basamağı olan in vivo çalışmalara uygun formülasyonlar oldukları sonucuna varılmıştır. Anahtar sözcükler: Azelaik asit, Hiperpigmentasyon, Melazma, Jel taşıyıcı sistemler
Bazı 5-kloro-2-benzoksazolinon tiyosemikarbazit, 1,3,4-tiyadiazol ve 1,2,4-triazol-5-tiyon türevleri üzerinde çalışmalar
Bazı 5-Kloro-2-benzoksazolinon Tiyosemikarbazit, 1,3,4-Tiyadiazol ve 1,2,4-Triazol-5-tiyon Türevleri Üzerinde Çalışmalar, Hacettepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü Farmasötik Kimya Programı Yüksek Lisans Tezi, Ankara 2018. Bu çalışmada, 1-[2-(5-kloro-2-benzoksazolinon-3-il)asetil]-4-sübstitüetiyosemikarbazit, 3-[(5-kloro-2-benzoksazolinon-3-il)metil]-4-sübstitüe-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-tiyon, 3-[(5-kloro-2-benzoksazolinon-3-il)metil]-4-sübstitüe-5-metiltiyo-4H-1,2,4-triazol, 2-sübstitüeamino-5-[(5-kloro-2-benzoksazolinon-3-il) metil]-1,3,4-tiyadiazol yapısında literatürde kayıtlı olmayan on dokuz yeni bileşiğin sentezi yapılarak bu bileşiklerin antimikrobiyal aktiviteleri incelenmiştir. Bileşiklerin sentezinde, 5-kloro-2-benzoksazolinondan hareket edilmiş ve önce etil bromoasetat, takiben hidrazin hidrat ile reaksiyona sokularak 2-(5-kloro-2-benzoksazolinon-3-il)asetilhidrazin elde edilmiştir. Bu bileşiğin metil, etil, allil, sikloheksil ve fenil izotiyosiyanat ile reaksiyonu sonucu 1-[2-(5-kloro-2-benzoksazolinon-3-il)asetil]-4-sübstitüetiyosemikarbazit türevlerine (Bileşik 1-5) ulaşılmıştır. Bileşik 1-5'in alkali ortamda siklizasyonu sonucu 3-[(5-kloro-2-benzoksazolinon-3-il)metil]-4-sübstitüe-1H-1,2,4-triazol-5(4H)-tiyon (Bileşik 6-10), asidik ortamda siklizasyonu sonucu 2-sübstitüeamino-5-[(5-kloro-2-benzoksazolinon-3-il)metil]-1,3,4-tiyadiazol türevleri (Bileşik 15-19), Bileşik 6-10'un alkali ortamda metil iyodürle reaksiyonu sonucu ise 3-[(5-kloro-2-benzoksazolinon-3-il)metil]-4-sübstitüe-5-metiltiyo-4H-1,2,4-triazoller (Bileşik 11-14) kazanılmıştır. Sentezi yapılan bileşiklerin fiziksel özellikleri belirlenmiş, yapıları IR, 1H-NMR, 13C-NMR, ESI-MS spektral yöntemleri ve eleman analizleri ile aydınlatılmış, antimikrobiyal aktiviteleri Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Escherichia coli ve Pseudomonas aeruginosa gibi bakteri, Candida albicans, C. krusei ve C. parapsilosis gibi mantarlara karşı mikrodilüsyon yöntemi kullanılarak incelenmiştir. Sentezi yapılan bileşiklerde kuvvetli antimikrobiyal etki göstermemekle beraber, antifungal etkilerinin antibakteriyel etkilerine kıyasla daha yüksek olduğu tespit edilmiştir. Anahtar Kelimeler: Tiyosemikarbazit, 1,2,4-triazol-5-tiyon, 1,3,4-tiyadiazol, 5-metiltiyo-1,2,4-triazol, antimikrobiyal aktivite