Kiral tiyoüre türevlerinin enantiyosaf aminlerden tasarımı, sentezi ve kolinesteraz enzim inhibisyon aktivitelerinin belirlenmesi

Bu tez çalışmasında tiyoüreler için genel sentez metodu kullanılarak on altı adet yeni kiral tiyoüre türevleri sentezlenmiştir. Çalışmamızda benzil izotiyosiyanattan yola çıkarak farklı kiral aminler ile reaksiyonundan yeni kiral tiyoüre türevleri [1-16] sentezlenmiş olup karakterizasyonu ve aktivite çalışmaları gerçekleştirilmiştir. Farklı sübstitüentlerin yanı sıra, aynı sübstitüentlerin R ve S enantiyomerlerinin karakteristik özellikleri ve biyolojik aktiviteleri incelenmiştir. Tüm ürünlerin yapıları FT-IR, 1H NMR, 13C NMR ve elementel analiz yöntemleri ile aydınlatılmıştır. Sentezlenen bileşiklerin [1-16] antikolinesteraz inhibisyon aktivitesi AChE ve BChE'ye karşı test edilmiştir. Sentez serisi içerisinde, AChE'ye karşı bileşik 4 (IC50: 6,35±1,89 µM) en aktif iken; BChE'e karşı bileşik 12 (IC50: 1,46±1,99 µM) en aktif olduğu tespit edilmiştir. Her iki enzime karşı yapılan tüm testlerde 3 ve 4 numaralı bileşikler daha iyi aktivite göstermiştir.