Meloksikamın hemen dağılan tabletlerinin formülasyonu üzerine çalışmalar

Bu çalışmanın amacı, meloksikamın ağızda hemen dağılan/çözülen tabletlerinin (AHDÇT) tasarımlanıp geliştirilmesidir. COX-2 tipi steroid olmayan bir etkin madde olan meloksikamın, 7.5 mg ve 15 mg dozlarda katı ilaç şekilleri vardır. Bu çalışmada incelenmek üzere 29 adet AHDÇT formülasyonu tasarımlanmış ve içlerinden en iyi tablet formülasyonu seçilmiştir. Geliştirilen tablet formülasyonunda meloksikamın acı tadı vanilya aromasıyla maskelenip, aspartam ile tatlandırılmıştır.Basılmak üzere toz karışımı olarak tablet formülasyonlarının dağılma süresi, akma hızı, yerleşebilirlik, sertlik, aşınma ve ufalanma özellikleri incelendikten sonra doğrudan basım yöntemi ile basımı yapılmıştır. Her bir formülasyonun seri büyüklüğü 500 tablet basılabilecek kadar olup her seri tablet için bunlardan 300 tablet basılmıştır. 7.5 mg ve 15 mg meloksikam içeren tabletlerin toplam ağırlığı sırasıyla 150 mg ve 300 mg'dır.Geliştirilmesi amaçlanan AHDÇT'nin sertliğinin 35 N'dan fazla olması hedeflenmiştir. Formülasyonu yapılan tabletlerin aşınma ve ufalanma oranlarının % 1'den düşük olduğu gözlenmiştir. Tabletlerin dağılma testleri fosfat tamponlu pH 6.4 ortamında USP yöntemi ile ve ağızda dağılan tabletler için literatürde anlatılan özel bir yöntemle yapılmıştır. Seçilmiş olan tablet formülasyonu G1, 17 saniye içinde dağılmıştır.Geliştirilen tabletlerin ve Türk ilaç piyasasındaki jenerik tablet müstahzarlarının çözünme performanslarının incelenip karşılaştırılması için yapılan çözünme hızı testlerinde pH 6.4'de ve pH 7.5'de USP palet yöntemi uygulanmıştır. G1 tablet formülasyonu, pH 6.4 ortamında yapılan çözünme hızı testlerinde; geliştirilmiş tablet formülasyonları ve jenerik piyasa müstahzarları içinde anlamlı olarak en yüksek çözünme hızını göstermiştir. Zeloxim® ve Melox® jenerik müstahzarlar içinde, fosfat tamponlu pH 6.4 çözünme ortamında anlamlı olarak en yüksek çözünme hızını göstermiştir. Fosfat tamponlu pH 7.5 çözünme ortamında yapılan çözünme hızları testlerinde ise G1 ile Zeloxim® ve Melox® jenerikleri arasında anlamlı bir fark görülmemiştir.Bir ay boyunca zorlama koşullarında yapılan stabilite testlerinde (40ºC'de, %75 bağıl nemde) safsızlık artışı ve etkin madde kaybı gözlenmemiştir.