Ağızda hızlı dağılan tablet formülasyonlarının hazırlanması ve karakterizasyonu

Ağızda dağılan/çözünen tabletler dil üzerine yerleştirildiklerinde tükrükte dağılarak/çözülerek su gerekmeksizin yutulabilen katı ilaç şekilleridir. Ağızda dağılan/çözünen tabletler toplumun önemli kısmı tarafından özellikle klasik tabletleri yutma güçlüğü çeken yaşlılar, çocuklar ve psikiyatrik hastalar tarafından kullanılmaktadırBu çalışmanın amacı ağızda hızlı dağılabilen ondansetron tabletlerini ucuz ve kolay bir yöntem olan doğrudan basım yöntemi ile hazırlamaktırKrospovidon, L-HPC LH-22® ve poloksamerler ağızda dağılan tablet hazırlamak için kullanılmıştır. Kanser tedavisinde, kemoterapi ve radyoterapi gören hastalarda bulantı ve kusmalarda oldukça sık kullanılan ondansetron hidroklorür ise etkin madde olarak kullanılmıştırAğızda dağılan tabletler doğrudan basım ve yaş granülasyon yöntemi ile hazırlanmışlardır. Tabletin dağılma zamanı USP monografında belirtildiği şekilde tayin edilmiştir. In vitro çözünme hızı çalışmaları distile suda palet yöntemiyle yapılmıştır. Ağızda dağılan tabletlere ait porozite, sertlik, dağılma zamanı ve çözünme hızı gibi özellikler incelenmiştir. Hazırlanan tabletlerin çözünme hızı ve dağılma zamanı sonuçları Zofran Zydis® referans ürünle karşılaştırılmıştırDoğrudan basım yöntemi ile hazırlanan formülasyonların yaş granülasyon yöntemiyle hazırlanan formülasyonlara göre daha iyi dağılma zamanı ve çözünme hızı profilleri gösterdiği bulunmuşturKrospovidon ve L-HPC LH-22®'nin doğrudan basım yöntemiyle hazırlanan ağızda dağılan tabletler için uygun dağıtıcılar olduğu ve poloksamer 407 ve poloksamer 188'in ise doğrudan basım yöntemiyle ağızda dağılan tablet formülasyonları hazırlamak için iyi bir ıslanma ajanı olarak kullanılabileceği bulunmuştur. Yaş granülasyon yöntemiyle hazırlanan formülasyonlarda ise bağlayıcı çözeltisinin konsantrasyonundaki artışın etkin madde salımı üzerine önemli bir etkisinin olmadığı gözlenmiştirYapılan çalışmalar sonucunda basit ve ucuz bir yöntemle hazırlanan F1 formülasyonunun bir dakikadan kısa bir süre içinde dağılıp çözündüğü ve aynı zamanda üretim ve ambalajlamaya dayanıklı, yeterli sertliğe sahip olduğu bulunmuştur. Bu çalışmada geliştirilen F1 formülasyonunun liyofilizasyon metodu ile üretilen Zofran Zydis® referans ürününe alternatif olabileceği düşünülmektedir.