Amid köprüsü taşıyan benzazol türevlerinin sentezi veantitüberküloz aktivitelerinin araştırılması

Amaç: Günümüzde, toplum sağlığını ciddi şekilde etkileyen başlıca hastalıklardan biri tüberküloz olarak kabul edilmektedir. Tüberküloz özellikle enfektif ajanların neden olduğu en sık görülen ve mortalite oranı en yüksek hastalıklardandır. Tedavisinde etkin ilaçlar bulunmakla birlikte özellikle dirençli suşların gelişiminin ciddi sorunlar oluşturduğu görülmektedir. Bu nedenle yeni ve etkin ilaç moleküllerin geliştirilmesinin önemi artmaktadır. Materyal ve Metot: Benzimidazol ve izoster yapıları taşıyan bileşiklerin antimikobakteriyel etkilere sahip olduğu literatür bilgisinden hareketle tasarlanan 6 adet benzazol türevi bileşik polifosforik asit (PPA) ve kondenzasyon yöntemleri ile iki basamaklı reaksiyonla sentezlenmiştir. Ardından sentezlenen bileşiklerin yapısal karakterizasyonları 1H-NMR, 13C-NMR ve IR spektrumları ile gerçekleştirilmiştir. Son aşamada bileşiklerin antitüberküloz aktivitleri M. tuberculosis H37Rv (ATCC 27294) standart suşu üzerinde agar proporsiyon yöntemi ile belirlenmiştir. Bulgular: Uygun verimle (%38-62) sentezlenmiş olan benzazol türevi bileşiklerin antitüberküloz aktivite çalışmaları sonucunda 10-2 dilüsyonda bileşiklerin 0,97- 15,62 µg/ml MİK değeri ile M. tuberculosis H37Rv standart suşuna karşı etkili oldukları tespit edilmiştir. Sonuç: Çalışmada elde edilen sonuçlara göre özellikle 4-metoksifenil (Bileşik 5) ve nonsübstitüefenil taşıyan benzotiyazol (Bileşik 4) türevlerinin en aktif bileşikler olduğu ve bu özelliklere sahip bileşiklerin yeni geliştirilecek antitüberküloz ilaçlara temel oluşturulabileceği sonucuna ulaşılmıştır.