Bazı triflorometil sübstitüe kalkonların sentezi, karakterizasyonu ve bu bileşiklerin antikanser özelliklerinin araştırılması

Amaç: Kalkon bileşikleri, 1,3-diaril-2-propen-1-on yapısı taşır ve antikanser aktivite olmak üzere pek çok biyolojik aktiviteye sahiptir. Bu tez çalışmasında 9 adet flor, klor ve brom sübstitüe 2-triflorometil kalkon bileşiklerinin sentezlenmesi, karakterizasyonu ve in-vitro aktivite yöntemleriyle, A549 ve Hep3B hücre hatlarında antikanser aktivitelerinin belirlenmesi ve değerlendirilmesi amaçlanmıştır. Materyal ve Metot: Bu tez çalışmasında bazik ortamda 2-triflorometilasetofenon bileşiğinden başlanarak, 2, 3 ve 4 pozisyonlarında flor, klor ve brom sübstitüe benzaldehit türevleri kullanılarak Claisen Schmidt kondenzasyon reaksiyonu üzerinden ilgili kalkon bileşiklerinin sentezi gerçekleştirildi. Sentezlenen kalkon türevlerinin farklı konsantrasyonlarının A549 ve Hep3B hücre hatlarında in-vitro aktivite yöntemleri ile antikanser aktiviteleri araştırıldı. Bulgular: Elde edilen sonuçlar doğrultusunda; 2-triflorometil grubu içeren dokuz adet sentezlenmiş kalkon türevi arasında, 3′-konumunda klor atomu içeren bileşik (15), hem A549 hem de Hep3B kanser hücre hatlarına karşı en güçlü antiproliferatif aktiviteyi göstermiştir. Genel olarak, klor içeren bileşikler, flor ve bromo içeren türevlere kıyasla daha etkili bulunmuş; halojenin konumunun sitotoksik etki üzerinde belirgin bir rol oynadığı gözlemlenmiştir. Sonuç: Sentezlenen kalkon türevleri arasında, özellikle 3′-klor içeren bileşiğin belirgin antiproliferatif etkisi, halojen türü ve konumunun biyolojik aktivite üzerinde önemli bir rol oynadığını ortaya koymuştur aynı zamanda yapısal modifikasyonların hedefe yönelik antikanser ilaç tasarımında dikkate alınması gerektiği de değerlendirilmektedir.