Karotenoit yüklenmiş polikaprolakton parçacıklardan kontrollü aktif madde salınım uygulamaları

Polimerler, ilaç taşıyıcı sistemlerin de içerisinde olduğu geniş bir kullanım alanına sahiptir. Polimerik malzemeler, pH direnci, ısı direnci ve oksitlenme gibi bazı istenmeyen durumları azaltmak ve aktif maddenin bazı özelliklerini arttırmak için organik veya inorganik maddelerin kapsüllenmesi için kullanılmaktadır. Antioksidan özeliklerine sahip likopen (C40H56) gibi bazı doğal aktif maddelerin ekstraksiyonunda ultrases kullanımı, daha az ısıya ihtiyaç duyması nedeniyle hızla artmaktadır. Domates, yüksek oranda likopen içeren bir sebze olarak likopen eldesinde ön plana çıkan bir hammaddedir. Bu çalışmada, kurutulmuş domates tozu (TP) likopen kaynağı olarak kullanılmış, ultrases yardımı ile ekstraksiyon (UAE) ve geleneksel solvent ekstraksiyonu (COSE) olmak üzere iki farklı yöntemle likopen ekstraksiyonu gerçekleştirilmiştir. Ekstraksiyon işleminde, çözücü karışımı olarak hekzan: aseton: etanol (2: 1: 1) hacim oranında ve poli (-kaprolakton) (PCL) da likopenin kapsüllenmesi için polimerik malzeme olarak kullanılmıştır. Ekstraksiyon işlemlerini optimize etmek için tepki yüzeyleri metodolojisi kullanılmıştır. Maksimum ekstraksiyon verimi (mg likopen/kg domates tozu), 1:56 katı/sıvı oranında UAE yönteminde 166 W ve 26 dakikada elde edilirken COSE yönteminde 45C sıcaklıkta 50 dakikada elde edilmiştir. Sonuçlar, aynı likopen verimine UAE yönteminde, COSE yöntemine daha hızlı ulaştığını göstermiştir. Domates tozunun antioksidan aktivitesi ABTS metodu yardımıyla tespit edilmiştir: Domates tozundan UAE yöntemi ile elde edilen ekstraktın antioksidan kapasitesi 12.48 mg Trolox/g domates tozu ; COSE yöntemi ile elde edilen ekstraktın kapasitesi ise 11.08 mg Trolox/g domates tozu olarak bulunmuştur. Her iki yöntemle elde edilen ekstraktların likopen konsantrasyonları eşit olmasına rağmen UAE ile elde edilen ekstraktın antioksidan kapasitesi daha yüksek çıkmıştır. Nano çöktürme yöntemi ile hazırlanan nano tane formülasyonları, aktif bileşen olarak likopen ve polimer olarak polikaprolakton (PCL) içermektedir. Çözücü olarak aseton; dağıtma özelliğinin çok iyi olduğu bilinen Span®80 ve Tween®80 de iyonik olmayan yüzey aktif madde olarak kullanılmıştır. Polimerik yapı, aktif maddenin polimerik matris içerisine hapsolmasını ve gastrointestinal sistemde hidrolitik ve enzimatik bozunumdan korunmasını sağlar. Bunun yanı sıra kontrollü salınım, kan akışında likopenin ömrünü uzatır ve terapötik etkiyi arttırır. Hazırlanan formülasyonlardaki nanotaneler, enkapsülasyon verimleri, tane büyüklükleri/büyüklük dağılımları, morfolojik özellikleri, in-vitro salınım özellikleri ve kararlılık özelliklerine göre karakterize edilmiştir. Likopen yüklü PCL nano tanecikleri, 133-172 nm boyut aralığında başarıyla üretilmiştir. Yapılan SEM analizi ile parçacıkların küresel yapıda olduğu gözlenmiştir. Üretilen taneciklerin polydispersite indekslerinin (PDI) 0.2 değerinden küçük olması, taneciklerin homojen dağıldıklarının göstergesidir. Enkapsülasyon verimleri %78 ile %90 arasında değişiklik göstermiştir. Kontrollü salınım çalışmaları, parçacıkların ilk 2 saat içerisinde %23 ile %36 oranları arasında değişen hızlarla likopenin salındığını göstermiştir. 24 saatlik sure içerisinde toplam salınım oranları %64 ile %93 arasında değişmiştir. Likopen yüklü PCL nano tanelerini içeren nanosüspansiyonun 4 C ve 25 C'de (oda sıcaklığı) karanlık koşullarda 40 gün boyunca kararlı kaldığı görülmüştür.