Nöropatik ağrinin tedavisi için kapsaisin içeren mikroemülsiyon formülasyonunun tasarimi ve in vivo değerlendirilmesi

Kapsaisin, ağrı bozukluklarının ve enflamatuar hastalıkların tedavisi için klinik uygulamalarda kullanılmıştır. Kapsaisin, oda sıcaklığında suda zar zor çözünen, yağda çözünen bir bileşendir. Düşük çözünürlük, sulu çözelti içinde iyi dağılmasını zorlaştırır ve etkili salınımı için bir bariyer oluşturur. Bu çalışma, ağrı ve iltihaplanmayı azaltmak için kapsaisin içeren terapötik olarak etkili bir mikroemülsiyon formülasyonu üretmek içindi. Mikroemülsiyonlar homojen, şeffaf, termodinamik olarak stabil su ve yağ dispersiyonlarıdır, genellikle bir yardımcı yüzey aktif madde (tipik olarak kısa zincirli bir alkol) ile kombinasyon halinde bir yüzey aktif cismi ile stabilize edilir. Mikroemülsiyon, oleik asit, Tween 80, propilen glikol, etanol ve su kullanılarak hazırlandı. Psödoterner faz diyagramları, farklı yüzey aktif madde ve ortak yüzey aktif madde oranlarında mikroemülsiyonun alanını belirlemek için oluşturulmuştur. Globül boyutu, pH ve stabilite gibi farklı fizikokimyasal özellikler üzerine optimum formülasyon çalışıldı. Siyatik sinir kısmi sıkı ligasyon (PSL) modeli, sıçanlarda nöropatik ağrıyı indüklemek için kullanıldı. Nöropatik ağrının en önemli belirtilerinden biri olan allodini'yi değerlendirmek için termal ve mekanik uyaranlar kullanıldı. İki hafta sonra, nöropatik ağrı, soğuk plaka yöntemi ve von Frey filament testi kullanılarak test edildi. Tedavi grubundaki sıçanlara oral gavaj yoluyla 10 mg / kg kapsaisin uygulandı. Bu çalışmada nöropatilerde sıklıkla kullanılan ve kapsaisinin sunulan konvansiyonel (klasik) kapsaisinin etkileri karşılaştırıldı. Ayrıca sıçanlar üzerinde yapılan bu çalışmanın sonuçları, sunulan formülasyonun Von Frey testi ile klasik CAP'den daha etkili olduğunu ve soğuk plaka testi ile aralarında hiçbir fark olmadığını göstermiştir. Bu nedenle, daha düşük dozlardaki bu formülasyon, yan etkileri azaltabilir ve NP'nin tedavisinde CAP'nin oral uygulamasının biyoyararlanımını iyileştirebilir ve böylece iyi bir hasta uyumu elde edebilir.