Bazı benzotiyofen türevlerinin antioksidan kapasitelerinin belirlenmesi ve GSTP1-1 izozimi üzerine inhibisyon modellerinin tespiti

C4H4S formülü ile tiyofen, heteroatom olarak kükürt içeren beş üyeli halkalardan oluşan heterosiklik bileşiklere ait sınıfta bulunur. Bu organik bileşikler grubunun birçok farmakolojik olarak aktif molekülü vardır. Benzotiofenler, kükürt içeren heterosiklik bir aile olarak, önemli fizikokimyasal özellikler sergileyen oldukça kararlı aromatik bileşikler içerir. Antienflamatuar, analjezik, mantar önleyici, antidepresan vb. gibi çeşitli biyolojik / farmakolojik aktiviteler gösterirler. Bu tez projesinde, iki yeni benzotiyofen türevi, antioksidan kapasiteleri için hepsi farklı çalışma mekanizmalarına dayanan dört testin uygulanmasıyla araştırıldı (DPPH, ABTS, galvenoksil ve fosfomolibden). Türev-1 ve Türev-2, trolox, askorbik asit ve kuersetin gibi evrensel standartlarına göre farklı seviyelerde antioksidan kapasiteler gösterdi. Türev-2, galvinoksil analizinde, trolokstan 2 kat daha fazla antioksidan kapasite göstermiştir. Türev-1, fosformolibden denemesinde özellikle kuersetin ile karşılaştırılabilir seviyede antioksidan kapasiteye sahiptir. Bu iki türev, glutatyon ve çeşitli substratlar arasındaki konjugasyonu gerçekleştiren faz II ilaç metabolize edici enzimlerden biri olan insan GSTP1-1 üzerindeki olası inhibe edici etkileri için test edildi. Kinetik hesaplamalara göre, Türev-1 (tam) bağımlı inhibisyon uyguladı ve Türev-2, bu saf enzim üzerinde (kısmi) karışık inhibisyon oluşturdu. Sonuç olarak, bu yeni benzotiyofen türevleri, detaylı tıbbi testlerden sonra, antioksidan ajanlar olarak kullanılma potansiyeline sahiptir. Öte yandan, GSTP1-1'in daha iyi inhibitörleri olmaları için farklı kısımlarından türevlendirilmeleri gereklidir. Anahtar kelimeler: Antioksidan kapasitesi, Benzotiyofen Glutatyon S-transferaz P1-1, İnhibisyon.