Tranexamik asitin cilt geçirgenlik özelliklerinin farklı formülasyon yaklaşımlarıyla değerlendirilmesi

ÖZET Bu çalışmanın amacı, cilt pigmentasyonunun önlenmesinde hedefe yönelik, deriden penetrasyonu yüksek, maliyet etkin ve kullanım kolaylığı olan topikal uygulanan Traneksamik asit (TXA) jeli (%10) geliştirmektir. Geliştirilen formülasyonun pigmentasyonun önlenmesinde etkin ve güvenilir bir şekilde kullanılabilmesi için ilave klinik çalışmalar yapılmalıdır. Cilt pigmentasyonunu tedavi etmek amacıyla (TXA) kullanılarak birçok topikal formülasyon geliştirilmiştir. Bu çalışmada geliştirilen formülasyonlar ile düşük advers reaksiyonlara ve yüksek etkinliğe sahip, hasta uyuncu yüksek bir kullanıcı dostu bir alternative tedavi yaklaşımının geliştirilmesi hedeflenmiştir. Birincil amaç TXA'nın ciltten permeabilitesini artırmaktır. Dokuz farklı hidrojel formülasyonu hazırlandı ve %3 hidroksipropil metil selüloz (HPMC) içeren formülasyon beş saatlik in vitro test salım testi süresi boyunca en fazla TXA'yı saldığı tespit edildi. Bununla birlikte, domuz derisi üzerinde daha sonra yapılan deneyler (ex vivo), TXA'in bu formülsayondan deriye yeterince nüfuz etmediğini ortaya koymuştur. Bu durumun TXA'nın hidrofilik karakterinin epidermal bariyere nüfuz etme yeteneğini engellediğinden olabileceği değerlendirilmiştir. TXA'in düşük deri permeabilite özelliğini iyileştirmek için iki yaklaşım araştırıldı: Bunlardan birincisi olan mikroiğne ile deride geçici gözenek oluşturma yaklaşımıdır. Deneyler sırasında mikro iğneleme, HPMC formülasyonundan salınan TXA'in deriden permeablitesinde önemli bir artış sağladığı bulunmuştur. Başka bir yaklaşımda, TXA'yı bir lipit bileşiği olan lesitinin boyutunun nano ölçülere indirilerek formülasyon içerisine almaktır. Ex vivo deneylerde nano boyutlu lesitin hidrojel formülasyonu, 24 saatlik bir süre boyunca sürekli ve kontrollü bir şekilde TXA salınımını sağladığı gözlenmiştir. Bunun lesitinin nano boyutda formüle dahil edilmesi ile deriden geçişi artırmadaki etkinliğinin sinerjisi ile olabileceği değerlendirilmektedir. ,Hem mikro iğneleme hem de nano boyutlu lesitin hidrojelleri, cilt pigmentasyon sorunlarını çözmede ilave uygulama ve formülasyon yaklaşımı olarak değerlendirilmektedir. Bu yeni uygulama şekli ve alternatif formülasyon yaklaşımının ileri klinik uygulamalar ile etkinliği ve güvenliği değerlendirilerek cilt pigmentasyonunun önlenmesinde kullanılabileceği değerlendirilmektedir. Anahtar Kelimeler: Topikal TXA formülasyonu, Cilt pigmentasyonu, HPMC hidrojeli, Mikroiğneleme, nanoboyutlu lesitin hidrojel, ex vivo permeabilite