Karbonik anhidraz inhibitörleri olarak dioksoakridinin azotlu türevlerinin incelenmesi

Bu çalışmada, yeni sentezlenen akridin sülfaguanidin türevi bileşiklerin karbonik anhidraz izoenzimleri olan hCA I ve hCA II üzerindeki inhibisyon etkisi araştırılmıştır. Bu doğrultuda ilk olarak, afinite kromatografisi ile insan eritrositlerinden hCA I ve hCA II izoenzimleri ayrı ayrı saflaştırıldı ve SDS-PAGE elektroforezi ile enzimlerin saflığı kontrol edildi. Daha sonra 1-5 bileşiklerinin hCA I ve hCA II izoenzimleri üzerindeki inhibisyon etkileri incelendi. Bu bileşiklerin inhibisyon etkisini belirlemek için karbonik anhidraz enziminin esteraz ve hidrataz aktiviteleri ölçüldü. Elde edilen sonuçlara göre, %Aktivite-[I] grafikleri çizildi ve IC50 değerleri belirlendi. Son olarak, 1-5 bileşiklerinin hCA I ve hCA II izoenzimlerinin hidrataz aktiviteleri üzerinde inhibisyon etkisi göstermediği ancak esteraz aktiviteleri üzerinde inhibisyon etkisi gösterdiği tespit edildi. Esteraz IC50 değerleri hCA I için 118,4-257,5 ?M arasında, hCA II için ise 86,7-177,2 ?M arasında bulundu. Anahtar Kelimeler: Akridin Bileşikleri, Glokom, IC50 Değerleri, Karbonik Anhidraz, Sülfonamitler.