Kurkumin yüklü topikal formülasyonların geliştirilmesi ve karakterizasyonu

Yaygın şekli ile zerdeçal olarak bilinen Curcuma longa L.; rizomunda bulunan biyoaktif bileşiklere, özellikle Kurkumin'e ve Turmeron'a atfedilen terapötik etkileri ile tanınmaktadır. Bu bileşikler; antienflamatuar, antioksidan ve anti-tümör etkileri dahil olmak üzere çeşitli terapötik özellikler sergilemektedir. Bununla birlikte, bu bileşiklerin topikal olarak uygulanması deri üzerinde irritasyona neden olma konusunda önemli bir potansiyel taşımaktadır. Bu çalışma kapsamında, deride görülen irritasyon olasılığının azaltılmasına yönelik Kurkumin ve Turmeron yüklü katı lipit nanopartiküllerin geliştirilmesi amaçlanmıştır. Katı lipit nanopartikül formülasyonları, yüksek devirli homojenizasyon ve ultrasonikasyon yöntemi kullanılarak hazırlanmış ve yanıt yüzey metodolojisi uygulanarak optimize edilmiştir. Katı lipit Compritol® 888 ATO (gliseril behenat) ve yüzey aktif madde Plantacare® 810 (kapril glukozit) miktarları bağımsız değişkenler, enkapsülasyon etkinliği ve partikül boyutu ise yanıtlar olarak belirlenmiştir. Hazırlanan bütün formülasyonlara belirlenen kritik parametreler öncülünde deneysel tasarım çalışmaları uygulanmıştır. Katı lipit miktarının arttırılması, enkapsülasyon etkinliği değeri üzerinde istatistiksel olarak anlamlı bir artışa yol açmıştır. Yüzey aktif madde miktarının artmasının da enkapsülasyon etkinliğini olumlu yönde etkilediği görülmüştür. Partikül boyutu incelendiğinde ise, Plantacare® 810 miktarındaki değişiklikler istatistiksel olarak anlamlı bir etki gösterirken Compritol® 888 ATO miktarındaki değişikliklerin boyut üzerinde istatistiksel olarak bir anlamlılık göstermediği görülmüştür. Optimize edilmiş katı lipit nanopartikül formülasyonu, Kurkumin ve Turmeron için yüksek oranda enkapsülasyon etkinliği göstermiştir. Elde edilen nanopartiküllerin küresel ve homojen bir şekle sahip olduğu çevresel taramalı elektron mikroskobu görüntüleri ile doğrulanmıştır. In-vitro salım çalışması için sink koşulları sağlanmış olup 24 saatlik salım süresinin sonunda Kurkumin ve Turmeron için sırasıyla % 71,32 ± 3,73 ve % 67,23 ± 1,64 oranlarında kümülatif salım elde edilmiştir. İlave olarak, formülasyonun stabilitesi fiziksel stabilite testleri ile doğrulanmış ve formülasyonun 5 ± 3°C'de en az 60 gün boyunca saklanabileceği gösterilmiştir. Özellikle, yeniden yapılandırılmış insan epidermal modeli EpiDerm™ kullanılarak yapılan in-vitro deri irritasyon çalışması neticesinde, enkapsüle edilmemiş Kurkumin ve Turmeron ile karşılaştırıldığında Kurkumin ve Turmeron yüklü katı lipit nanopartikül ile irritasyon düzeyinde önemli bir azalma olduğu ortaya konmuştur. Bu bulgular, irritasyon düzeylerinin azaltılması sayesinde optimize edilmiş katı lipit nanopartikülün Kurkumin'in ve Turmeron'un çeşitli topikal kullanımları için uygun bir taşıyıcı sistemi olduğunu desteklemektedir.