Resveratrol içeren transdermal mikroemülsiyonların hazırlanması, karakterizasyonu ve katı mikroiğneler ile uygulanması

Resveratrol güçlü bir antioksidan olmasının yanı sıra anti-kanser, anti-anjiyojenik, kardiyoprotektif, anti-diyabetik, anti-viral ve nöroprotektif aktivitelere sahip doğal bir polifenoliktir. İnsan vücudunda hızlı emilime uğramasına rağmen, bağırsak ve karaciğer metabolizması, resveratrolün sistemik biyoyararlanımı düşürmektedir. Bu çalışmada, oral uygulama ile görülen olumsuzlukların üstesinden gelmek için resveratrolün optimum topikal bir formülasyonun geliştirilmesi amaçlanmıştır. Topikal uygulama için en yaygın ve güvenilir olan bileşenler seçilerek aynı miktarda resveratrol içeren (%0,05 (a/a) optimum mikroemülsiyon (ME9) ve makroemülsiyon (E21) formülasyonları geliştirilmiştir. Ayrıca geçiş miktarlarını kıyaslamak için bu formülasyonlar yanında aynı miktarda resveratrol içeren alkolün çözücü olarak kullanıldığı standart çözelti de hazırlanmış ve üç farklı formülasyonun ex vivo geçiş çalışmaları yürütülmüştür. Bu testler kapsamında 24 saat sonunda domuz kulağı derisinden geçen resveratrol miktarları saptanmıştır. İkinci aşamada, ideal bulunan formülasyonlar, katı mikroiğne ile işlem görmüş domuz kulağı derisinden geçen resveratrol miktarı açısından karşılaştırılmıştır. 24 saat sonunda reseptör ortama geçen resveratrol miktarı ME9'da 0,008 ± 0,0002 mg/cm2, E21'de 0,0027 ± 0,0001 mg/cm2 ve standart çözeltide 0,021 ± 0,0001 mg/cm2 olarak bulunmuştur. Mikroiğne ile yapılan çalışmada ME9, E21 ve standart çözeltiden 24 saat sonunda reseptör ortama geçen madde miktarları arasında anlamlı bir fark olduğu görülmüştür (p< 0.05). Katı mikroiğne uygulanan derilerden 24 saatin sonunda reseptör faza geçen etkin madde miktarı standart çözeltide 1,6 kat artarken, ME9 ve E21 formülasyonlarında sırasıyla 2,04 ve 1,8 kat artmıştır. Bu verilere dayanarak katı mikroiğneler ile kombine edilmiş resveratrol içeren mikroemülsiyonun derinin bariyer tabakasını aşmada daha etkili olacağı ve böylece transdermal uygulamada daha etkin tedavilerin yapılmasına katkıda bulunacağı öngörülmüştür.