Percutaneous absorption enhancement of thiocolchicoside with different approaches: in vitro and ex vivo evaluation

ÖZET Al-Zawati, M (2022). Tiokolşikozit Etken Maddesinin Perkütan Absorpsiyonunun Değişik Yaklaşımlar ile Artırılması: İn Vitro ve Ex Vivo Değerlendirilmesi.Yeditepe Üniversitesi Sağlık Bilimleri Enstitüsü, İlaç ve Kozmetik Üretim Teknolojileri Yüksek Lisans Programı, İstanbul. Yüksek molekül ağırlıklı ve hidrofilik moleküllerin deriden penetrasyonu sınırlı olduğu için, bu tür moleküllerin deriden geçiş özelliklerini araştırmak amacı ile analjezik, anti-inflamatuar, kas gevşetici etkiye sahip ve nispeten yüksek molekül ağırlıklı ve hidrofilik özellikte bir molekül olan Tiyokolşikozid (THC) çalışmamızda model etken madde olarak seçilmiştir. Bu tür özellikteki moleküllerin deriden penetrasyonlarını artırmak için farklı yaklaşımlar denenmiştir. İlk yaklaşım farklı özellikteki jel yapıcı polimerler (Hidroksipropilmetil selüloz, kitozan ve karbopol 934) farklı konsantrasyonlarda kullanılarak jel formülasyonları hazırlanmış ve franz difüzyon hücresi kullanılarak ilk önce yapay membran daha sonra da domuz derisi kullanılarak formülasyonlardan etken madde salımı değerlendirilmiştir. Salım özellkleri en iyi olan kitozan formülasyonu ile etken maddenin liposomal dispersiyonu birleştirilerek yeni bir formülasyon yapılmıştır ve dermaroller ile gözenek açılmış domuz derisi kullanılarak etken maddenin deriden geçiş özellikleri incelenmiştir. Örneklerdeki THC miktarı spektrofotometrik yöntem kullanılarak analiz edilmiş, istatistiki değerlendirme GraphPad Prism v.5.04 programı ile yapılmıştır. Deneysel çalışmalar sonucunda % 2.5 kitozan formülasyonunun en iyi salım özelliği sergilediği ve mikroporasyon için kullanılacak dermaroller cihazının farklı tipteki iğne boyutlarına sahip modelleri ile deriden geçiş parametrelerinin ilerideki çalışmalarda araştırılması sonucuna varılmıştır. Anahtar Kelimeler: Tiyokolşikozid; Franz hücre difüzyon hücresi; lipozom; Derma roller; topikal formülasyon; HPMC; kitozan; Karpobol;