Bazı pirazol-3-karboksilik asit amit türevlerinin analjezik ve antiinflamatuvar etki taramaları

Akut ve kronik ağrı sendromlarında ağrının semptomatik kontrolüiçin analjezikler kullanılır2. Analjezikler tüm dünyada en yaygın kullanılan ilaçlararasındadır ve farmakolojik açıdan opioidler ve opioid olmayanlar (NSA??)seklinde iki temel sınıfa ayrılırlar2,4. Opiodlerin yan etkilerinden dolayı siddetliolmayan akut ve kronik nosiseptif ağrılarda non-steroid antiinflamatuvar ilaçlar(NSA??) daha fazla tercih edilmektedirler. Son yıllarda NSA??'lerin ester ve amittürevleri üzerinde çalısmalar gerçeklestirilmektedir. Üzerinde çalısılanmoleküllerin daha fazla antiinflamatuvar aktiviteye ve daha az gastrointestinalyan etkilere sahip olabileceği düsünülmektedir.Bu tez çalısmasında Gazi Üniversitesi Eczacılık FakültesiFarmasötik Kimya Anabilim Dalı'nda klasik NSA??'lerden yola çıkarak pirazol-3-karboksilik asit ana molekülünün amit türevleri sentezlenmis ve FarmakolojiAnabilimdalı'nda DNY 192, DNY 194, DNY 236 ve DNY 238 olarak kod numarasıverilen bu maddelerin analjezik, antiinflamatuvar aktivite taramaları yapılmıstır.Tez çalısması kapsamında incelenen bilesiklerle elde edilen veriyegöre özellikle üç amit türevinin kıvranma modelinde ASA gibi potentantinosiseptif aktiviteye sahip oldukları gözlenmistir. ASA'ya benzer etkigösteren DNY 194 ve DNY 236 ve DNY 238'in ASA ile relatif esdeğer potensleresahip oldukları anlasılmaktadır.Aynı zamanda, karagenan ile olusturulan fare pençe ödemimodelinde antiinflamatuvar aktivite taramaları gerçeklestirilen DNY 192, DNY194, DNY 236 ve DNY 238 kodlu maddelerin tamamının önemli antiinflamatuvaraktiviteye sahip oldukları ve birer ilaç adayı olabilecekleri gözlenmistir.