Desloratadin içeren yenilikçi topikal formülasyonların oluşturulması ve in vitro değerlendirilmesi

H1 reseptör antagonistleri klinik olarak alerjik rinit, alerjik konjuktivit, kontakt dermatit, rinore, dermatit, solar dermatit gibi histamin aracılı alerjik durumların tedavisinde kullanılmaktadır. Loratadinin aktif metaboliti olan desloratadin (DL), H1 resptörlerine yüksek afiniteye sahip iken H2 reseptörlerine düşük afiniteye sahip bir moleküldür. Oral yol ile kullanılan desloratadinin en sık rastlanan yan etkileri yorgunluk, ağız kuruluğu ve baş ağrısıdır. Molekül olarak küçük molekül sınıfında olup katı ve sıvı formülasyonları bulunmaktadır. Topikal ilaç uygulama yolu üzerine yapılan çalışmaların son yıllarda yaygınlaştığını görmekteyiz. Topikal yolda esas bariyer stratum korneumdur. Topikal yol ile ilaçların deriden permeasyon ve penetrasyonunu etkileyen birçok faktör vardır. Bu faktörler formülasyon, etken madde ve fizikokimyasal faktörler olarak sayılabilir. Topikal uygulamada derinin bariyer özelliğini ortadan kaldırmak ve etken maddenin deriden geçişini arttırmak için çeşitli yaklaşımlar bulunmaktadır. Mikroemülsiyonlar, yağ, su ve surfaktan fazlarından oluşan şeffaf, termodinamik olarak kararlı, 10-100 nm damlacık boyutuna sahip kolloidal sistemlerdir. Birçok etken madde için deri iletim araçları olarak son yıllarda daha fazla araştırılmaktadır. Bu kolloidal sistemler dışarıdan enerji gerektirmeden, kendiliğinden oluşmaktadır. Yüksek lisans tez çalışmalarım kapsamında desloratadin içeren mikroemülsiyon formülasyonları geliştirilmiştir. Mikroemülsiyon formülasyonları fizikokimyasal olarak karakterize edilmiş olup 6 aylık stabilite takibi yapılmıştır. Stabilite takibi sonucunda seçilen formülasyonlara in vitro salım çalışması gerçekleştirilmiştir. Stabilite ve salım çalışması verilerine göre formülasyonlar karşılaştırılmıştır. Elde edilen verilerden hazırlanması kolay, kendiliğinden oluşan desloratadin içeren mikroemülsiyon taşıyıcı sisteminin sistemik yan etkilerinden kaçınılarak, katı ve sıvı formülasyonlara alternatif bir formülasyon olabileceği sonucuna varılmaktadır.