Oral veriliş için metformin içeren yeni ilaç taşıyıcı sistemlerin geliştirilmesi ve in vitro, in vivo değerlendirilmesi

Tip 2 şeker hastalığı dünya çapında en yaygın metabolik hastalıklardan biridir. Metformin HCl, ağız yoluyla kullanılan kan glikoz düzenleyiciler arasında ilk tercih edilen ilaçtır. Farmakokinetik özelliklerinden (biyoyararlanım %50-60; plazma yarılanma ömrü 1,5-4 saat) dolayı metforminin yüksek dozlarda (0,5-2 g/gün) kullanılması gerekir. 70 yıldan uzun bir süredir tip 2 diyabet tedavisi için kullanılan metformin ile biyoyararlanımını arttırarak doz miktarını ve uygulama sıklığını azaltmak gibi tedavi özelliklerini iyileştirmek için günümüze kadar birçok formülasyon çalışması yapılmıştır. Bu çalışma metformin HCl içeren yeni ilaç taşıyıcı sistemler geliştirmek ve söz konusu etkin maddenin biyoyararlanımını arttırarak kullanım sıklığını ve uygulama dozunu düşürmek amacıyla tasarlanmıştır. Bu amaçlar doğrultusunda çeşitli siklodekstrinler kullanılarak liyofilizasyon yöntemi ile inklüzyon kompleksler; Poli [metil vinil eter alt maleik anhidrit] kaplı inklüzyon kompleksler, Eudragit® FS 100 ve Poli [metil vinil eter alt maleik anhidrit] ile püskürterek kurutma yöntemi kullanılarak mikropartiküller üretilmiştir. DSC, FTIR, 1H-NMR, parçacık boyut dağılımı ve zeta potansiyeli, miktar tayini, salım ve salım kinetiği gibi in vitro karakterizasyonlar ve in vivo farmakodinamik çalışmaları yapılmıştır. İn vivo sonuçlar F2 kodlu Eudragit® FS 100 ile geliştirilen mikropartiküllerin saf metformin HCl kadar etkili olduğunu göstermiştir.