Trifloroasetofenon oksim ester türevlerinin sentezi ve biyolojik aktiviteleri üzerindeki çalışmalar

Amaç: Enfeksiyon hastalıkları, dünya genelinde ciddi bir sağlık sorunudur ve insan morbiditesi ve mortalitesinin ana nedenlerinden biridir. Mevcut ilaçların dar aktivite spektrumu, toksisitesi, zayıf farmakokinetik özellikleri ve ilaçlara karşı direnç gelişmesinden dolayı etkili antifungal ve antibakteriyel bileşikler geliştirmek için yoğun çalışmalar yapılmaktadır. Bu çalışmada azol grubu antifungal ilaçların yapısı esas alınarak tasarlanan bir seri yeni bileşik, 1-(4-triflorometilfenil)-2-(1H-imidazol-1-il)etanon oksim esterlerin antifungal, antibakteriyel ve sitotoksik etkilerinin incelenmesi amaçlanmıştır. Materyal ve Metot: Bu çalışmada 21 yeni bileşiğin sentezi yapılmış ve bileşiklerin yapıları spektral analiz verileriyle aydınlatılmıştır. Sentezlenen bileşiklerin antifungal aktiviteleri üç Candida türüne, antibakteriyel aktiviteleri de dört bakteri türüne karşı incelenmiştir. In vitro sitotoksisite aktiviteleri ise L929 ve SH-SY5Y hücre hatlarına karşı incelenmiştir. Bulgular: Yapılan çalışmalar sonucunda bileşikler Candida türlerine karşı orta derecede etkiliyken, bakteri türlerine karşı daha etkili bulunmuştur. Bazı bileşikler S.aureus'a karşı MIK değeri 4 µg/ml bulunmuştur. Bileşiklerin hücre hatlarına karşı % hücre canlılık ve IC50 değerleri hesaplanmıştır. Bileşikler L929 hücre hattına önemli sitotoksik etkiler göstermezken, SH-SYSH hücre hattına karşı etkili bulunmuştur. Sonuç: 21 yeni bileşiğin sentezi yapılıp, antifungal, antibakteriyel ve sitotoksik etkileri incelenmiştir. Elde edilen sonuçlara göre antifungal aktivitesi yüksek ve SH-SY5Y hücre hattında daha etkili olabilecek bileşikler tasarlanacaktır. Anahtar Kelimeler: Antibakteriyel, antifungal, imidazol, oksim, sitotoksisite