Bazı pirazol-3-karboksilik asit ester türevlerinin analjezik ve antiinflamatuvar etki taramaları

Ağrı gelişen dünyada en geniş sağlık problemlerinden biri olmaya devam etmektedir. Bu problem yetişkin popülasyonun yaklaşık %20'sini etkilerken, etkilenenlerin pekçoğu kadınlar ve yaşlılardır2. Bilim ve bilimsel yöntemlerin gelişmesine paralel olarak ağrı mekanizmalarının anlaşılması, araştırmacıların en büyük ilgi alanlarından biri olmaya devam etmektedir1.Opioidlerin yan etkilerinden dolayı şiddetli olmayan akut ve kronik nosiseptif ağrılarda non-steroid antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİİ) daha fazla tercih edilmektedirler5,9,10. Son yıllarda NSAİİ'lerin ester ve amit türevleri üzerinde çalışmalar gerçekleştirilmektedir. Üzerinde çalışılan moleküllerin daha fazla antiinflamatuvar aktiviteye ve daha az gastrointestinal yan etkilere sahip olabileceği düşünülmektedir.Bu tez çalışmasında Gazi Üniversitesi Eczacılık Fakültesi Farmasötik Kimya Anabilim Dalı'nda klasik NSAİİ'lerden yola çıkarak pirazol-3-karboksilik asit ana molekülünün ester türevleri sentezlenmiş ve Farmakoloji Anabilimdalı'nda DNY 214, DNY 218, DNY 230 ve DNY 232 olarak kod numarası verilen bu maddelerin analjezik, antiinflamatuvar aktivite taramaları yapılmıştır.Tez çalışması kapsamında incelenen bileşiklerle elde edilen veriye göre özellikle iki ester türevinin kıvranma modelinde ASA gibi potent antinosiseptif aktiviteye sahip oldukları gözlenmiştir. ASA'ya benzer etki gösteren DNY 230 ve DNY 232'nin ASA ile relatif eşdeğer potenslere sahip oldukları anlaşılmaktadır.Aynı zamanda, karagenin ile oluşturulan fare pençe ödemi modelinde antiinflamatuvar aktivite taramaları gerçekleştirilen DNY 214, DNY 218, DNY 230 ve DNY 232 kodlu maddelerin tamamının önemli antiinflamatuvar aktiviteye sahip oldukları ve birer ilaç adayı olabilecekleri gözlenmiştir.