6PGD aktivitesi üzerine kumarın Schiff bazlı metal komplekslerinin inhitasyon etkilerinin incelenmesi

Bu çalışma 6PGD enzimine odaklanmıştır. 6PGD olmadan kanser hücreleri gelişemez veya yayılamaz. Kanserin başlangıcı veya seyri, yüzde birden az 6PGD eksikliğinden etkilenmez. Hücre büyümesini ve bölünmesini geciktirmek veya durdurmak, hücrelerin gelişimi üzerinde zararlı bir etkiye sahip olabilir. Kansere dayalı glikoz metabolizmasının tanımı, kanser hücrelerinin NADPH ve DNA üretmek için 6PGD'ye bağımlı olmasıdır. 6PGD inhibe edildiğinde, DNA sentezinin yanı sıra NADPH üretimini de azaltır. OPP enzimleri, tümör metabolizmasına yakın bağları nedeniyle artık ileriye dönük terapötik hedefler olarak kabul ediliyor. Bu araştırmada, 6PGD enzimi üzerindeki inhibitör etkilerini belirlemek için bazı Schiff bazları ve onların metal kompleksleri bileşik test edildi. 340 nm'de NADPH'deki artış, enzimin aktivitesini ölçmek için kullanıldı. Pd(3MeOCTS)2 ve Pd(5MCTS)2, sırasıyla 3.87 ve 6.03 µM IC50 değerleri ile 6PGD enzimine karşı güçlü inhibitör etkiler sergilemiştir. Metal kompleksleri ligandların enzim aktivitesi üzerindeki inhibisyon potansiyelini artırmıştır. Dört metal kompleks 12-21 mM arasında IC50 değerleri ile inhibisyon etkisi göstermiştir.